[发明专利]作为RHO－激酶抑制剂的异喹啉衍生物有效
| 申请号： | 200680023810.2 | 申请日： | 2006-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN101213187A | 公开（公告）日： | 2008-07-02 |
| 发明（设计）人： | O·普来登伯格;A·霍夫迈斯特;D·卡德莱特;S·波伊克特;S·鲁夫;K·里特;M·勒恩;Y·伊瓦先科;P·莫内克;M·德雷耶;A·坎特 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲－安万特股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D217/02;C07D401/14;C07D217/22;C07D405/14;A61K31/4725;C07D409/14;A61P11/00;C07D413/14;A61P27/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 rho 激酶 抑制剂 喹啉 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物：
其中
R1为
H，
(C1-C6)烷基，
R’，
NH-(C1-C6)烷基，
NHR’，或
N[(C1-C6)烷基]2；
R2为氢、卤素或(C1-C6)烷基；
R3为
H，
卤素，
(C1-C6)烷基，
(C1-C6)亚烷基-R’，
OH，
O-R”，
NH2，
NHR”，
NR”R”或
NH-C(O)-R”，
R4为
H，
卤素，
羟基，
CN，
(C1-C6)烷基，
R’，
(C1-C6)亚烷基-R’；
R5为
H，
卤素，
CN，
NO2，
(C1-C6)烷基，
(C2-C6)烯基，
R’，
(C1-C6)亚烷基-(C6-C10)芳基，
(C1-C6)亚烯基-(C6-C10)芳基，
(C1-C6)亚烷基-(C5-C10)杂环基，
CH(OH)-(C1-C6)烷基，
NH2，
NH-R’，
NH-SO2H，
NH-SO2-(C1-C6)烷基，
NH-SO2-R’，
NH-C(O)-(C1-C6)烷基，
NH-C(O)-R’，
C(O)N[(C1-C6)烷基]2，
C(O)OH，或
C(O)O-(C1-C6)烷基；
R6为
H，
R’，
(C1-C8)烷基，
(C1-C6)亚烷基-R’，
(C1-C6)亚烷基-O-(C1-C6)烷基，
(C1-C6)亚烷基-O-R’，
(C1-C6)亚烷基-CH[R’]2，
(C1-C6)亚烷基-C(O)-R’，
(C1-C6)亚烷基-C(O)NH2，
(C1-C6)亚烷基-C(O)NH-R’，或
(C1-C6)亚烷基-C(O)N[R’]2；
R7为
H，
卤素，
CN，
NO2，
(C1-C6)烷基，
(C2-C6)烯基，
R’，
(C1-C6)亚烯基-(C6-C10)芳基，
(C1-C6)亚烷基-R’，
CH(OH)-(C1-C6)烷基，
NH2，
NH-R’，
NH-SO2H，
NH-SO2-(C1-C6)烷基，
NH-SO2-R’，
SO2-NH2，
SO2-NHR’，
NH-C(O)-(C1-C6)烷基，
NH-C(O)-R’，
C(O)N[(C1-C6)烷基]2，
C(O)OH，或
C(O)O-(C1-C6)烷基；
R8为H、卤素或(C1-C6)烷基；
n为1、2、3或4；和
L为O或O-(C1-C6)亚烷基；
其中
R’为
(C3-C8)脂环族烃基，
(C5-C10)杂环基，
(C6-C10)芳基；和
R”为
(C3-C8)脂环族烃基，
(C5-C10)杂环基，
(C6-C10)芳基，
(C1-C6)烷基，
(C1-C6)亚烷基-R’，
(C1-C6)亚烷基-O-(C1-C6)烷基，
(C1-C6)亚烷基-O-R’，或
(C1-C6)亚烷基-NRxRy；和
其中Rx和Ry彼此独立为
(C1-C6)烷基，
(C5-C10)杂环基，
(C6-C10)芳基，
(C1-C4)亚烷基-(C5-C10)杂环基，
(C1-C4)亚烷基-(C6-C10)芳基，
(C1-C4)亚烷基-NH(C1-C6)烷基，
(C1-C4)亚烷基-N[(C1-C6)烷基]2，
(C1-C4)亚烷基-N[(C6-C10)芳基]2，或
(C1-C4)亚烷基-N[(C5-C10)杂环基]2；和
其中在残基R4、R5、R7和R8中，一个烷基或亚烷基氢原子可以任选地被OH、F、OCH3、COOH、COOCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、CONH2、CONHCH3或CON(CH3)2取代；
及其药学上可接受的盐和/或生理学功能衍生物。
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