[发明专利]用于制备免疫佐剂的化合物有效
申请号: | 200680023963.7 | 申请日: | 2006-06-30 |
公开(公告)号: | CN101213199A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | 弗朗西斯·G·方;詹姆斯·E·福伊;林恩·霍金斯;查尔斯·莱梅林;安德鲁·莱斯卡博;牛翔;吴阔明 | 申请(专利权)人: | 卫材株式会社 |
主分类号: | C07F9/09 | 分类号: | C07F9/09;C07F9/24;C07F9/141;C07D263/14;C07C271/16;C07C217/28 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘晓东;顾晋伟 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 免疫佐剂 化合物 | ||
1.式(15)的化合物或其盐:
其中:
A是-(CH2)x-O-或共价键;
n是0或1;
x为1~6;
R1a是氢、C1~C6的烷基、C3~C6的烯基、C3~C6的炔基或亚磷酸酯氧保护基或磷酸酯氧保护基;
R2a和R2b之一是H,另一个是一价氮保护基;或者R2a和R2b一起是二价氮保护基;
当A是-(CH2)x-O-时,R3a和R3b之一是H,另一个是一价氮保护基,或者R3a和R3b一起是二价氮保护基;
当A是共价键时,R3a和R3b是C1~C6的烷基,或者R3a和R3b一起是-(CH2)4-、-(CH2)5-或-(CH2)2O(CH2)2-;
R4是C5~C12的烷基或C5~C12的烯基;以及
R5是C5~C15的烷基或C5~C15的烯基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R2a和R2b或R3a和R3b的所述氮保护基独立地选自Boc、Fmoc、TROC、TMS-乙基羰基、氰乙基羰基、烯丙氧基羰基、(C6H5)2C=、四氯邻苯二酰胺或叠氮化物。
3.如权利要求1所述的化合物,其中与R2a和R2b连接的所述氮上的保护基可以在选自酸性、碱性、氧化和还原条件的第一条件下脱除;并且与R3a和R3b连接的所述氮上的保护基可以在选自不同于所述第一条件的其余三种条件的第二条件下脱除。
4.如权利要求1所述的化合物,其中A是-(CH2)2-O-;n是0;R4是C7的烷基;并且R5是C11的烷基。
5.如权利要求4所述的化合物,其具有式ER-820842:
6.如权利要求1所述的化合物,其中A是-(CH2)2-O-;n是1;R4是C7的烷基;并且R5是C11的烷基。
7.如权利要求6所述的化合物,其具有式ER-819344:
8.如权利要求1所述的化合物,其中A是共价键;n是0;R4是C7的烷基;并且R5是C11的烷基。
9.如权利要求8所述的化合物,其具有式ER-819385:
10.如权利要求1所述的化合物,其中A是共价键;n是0;R3a和R3b各自是异丙基;R4是C7的烷基;并且R5是C11的烷基。
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