[发明专利]有机金属苯基膦酸酯偶联剂

说明书

技术领域

[0001]本发明涉及一类在有机反应中用作偶联剂的有机金属苯基膦酸酯化合物。

发明背景

[0002]众所周知，形成碳-碳键对有机合成是基础性的，而且金属催化的交叉偶联反应对于化学家是常规的。Suzuki、Stille以及Negishi偶联反应是在金属催化反应中通过偶联有机金属的亲核试剂与有机亲电子试剂而常规进行的。

[0003]第6,867,323号美国专利教导一种用于产生碳-碳键的方法，包括在碱性且亲核的活化剂阴离子与第10族金属催化剂存在下，使有机硅试剂和有机亲电子试剂反应。

[0004]交叉偶联方法的使用受限于有机金属试剂的可获得性。

发明内容

[0005]本发明提供可用于通过交叉偶联方法制备二苯基膦酸酯的金属苯基膦酸酯化合物。所得的二苯基膦酸酯可作为胆固醇吸收抑制剂使用(参见相关美国申请10/986,570)。

[0006]本发明一方面涉及通式I的化合物：

其中

R¹与R²独立选自H、(C₁-C₆)烷基、苯基、苯甲基、第1族盐、第2族盐与铵盐；以及

R³选自ZnX，其中X是卤素；及B(OR⁴)(OR⁵)，其中R⁴与R⁵独立地选自H和(C₁-C₆)烷基，或者R⁴与R⁵共同形成一个5-6元环。

[0007]本发明另一方面涉及通式II的化合物：

其中

R¹与R²独立地选自H、(C₁-C₆)烷基、苯甲基和苯基；以及

R^3a是Sn(R¹⁰)(R¹¹)(R¹²)，其中R¹⁰、R¹¹与R¹²分别是(C₁-C₈)烷基。

[0008]本发明另一方面涉及通式III的化合物：

其中

R¹与R²独立地选自H、(C₁-C₆)烷基、苯甲基和苯基；以及

R^3b是Si(R¹³)(R¹⁴)(R¹⁵)，其中R¹³是OH或者(C₁-C₆)烷氧基；R¹⁴与R¹⁵独立地选自H、OH、(C₁-C₆)烃基和(C₁-C₆)烷氧基；前提是当R¹与R²都是CH₂CH₃时，R¹³、R¹⁴和R¹⁵不是乙氧基。

[0009]本发明又一方面涉及通式IV的化合物：

其中

R¹与R²独立地选自H、(C₁-C₆)烷基、苯甲基和苯基；