[发明专利]GLP－1类似物制剂

权利要求书

1.一种预制剂，其包含以下物质的低粘度混合物：

a)至少一种中性的二酰基脂质和/或生育酚；

b)至少一种磷脂；

c)至少一种生物相容性有机溶剂；

d)至少一种GLP-1类似物；

其中所述预制剂在和水性流体接触时形成，或能够形成，至少一种液晶相结构。

2.根据权利要求1所述的预制剂，其包含以下物质的低粘度混合物：

a)至少一种二酰基甘油；

b)至少一种磷脂酰胆碱；

c)至少一种含氧有机溶剂；

d)至少一种GLP-1类似物；

其中所述预制剂在和水性流体接触时形成，或能够形成，至少一种液晶相结构。

3.根据权利要求1或2所述的预制剂，其中组分a)包含GDO。

4.根据权利要求1到3任意一项所述的预制剂，其中组分b)包含大豆PC。

5.根据权利要求1到4任意一项所述的预制剂，其中组分c)包含乙醇。

6.根据权利要求1到5任意一项所述的预制剂，其中所述预制剂包含至少一种选自天然GLP-1、里拉格鲁肽、TH-0318、艾塞那肽和/或AVE-010的GLP-1类似物。

7.根据权利要求1到6任意一项所述的预制剂，其中所述预制剂还包含至少一种聚环氧乙烷片段化试剂。

8.用GLP-1类似物治疗需要该治疗的人类或非人类哺乳动物对象的方法，所述方法包括给所述对象施用包含下列物质的低粘度混合物的预制剂：

a)至少一种中性的二酰基脂质和/或生育酚；

b)至少一种磷脂；

c)至少一种生物相容性有机溶剂；

d)至少一种GLP-1类似物。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述治疗方法是用于治疗选自1型糖尿病、2型糖尿病、体重超标和肥胖中的至少一种情况的方法。

10.根据权利要求8或9任意一项所述的方法，包括施用根据权利要求1到7中任意一项所述的至少一种制剂。

11.根据权利要求8到10中任意一项所述的方法，包括通过肌肉内注射、皮下注射或优选地通过深层皮下注射来给药。

12.根据权利要求8到11中任意一项所述的方法，包括通过预先充填的给药装置来给药。

13.根据权利要求8到12中任意一项所述的方法，包括通过小于20G的针给药。

14.根据权利要求8到13中任意一项所述的方法，包括每7到180天、优选大约30天给一次药。

15.根据权利要求8到14中任意一项所述的方法，其中所述给药剂量在递送点进行选择。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述选择的剂量相对于所述对象的重量来选择。

17.根据权利要求15或16所述的方法，其中所述给药剂量通过所注射的体积来选择。

18.以下物质的用途：

a)至少一种中性的二酰基脂质和/或生育酚；

b)至少一种磷脂；

c)至少一种生物相容性有机溶剂；

d)至少一种GLP-1类似物；

用于制备低粘度预制剂药物，所述低粘度预制剂药物用于在体内形成贮库以治疗选自1型糖尿病、2型糖尿病、体重超标和肥胖中的至少一种情况。

19.根据权利要求18中所述的用途，包括使用权利要求1到7中任意一项所述的至少一种制剂。

20.根据权利要求18或19中任意一项所述的用途，用于根据权利要求9到17中任意一项所定义的方法中。

21.用包含以下物质的低粘度混合物的预制剂的标准剂量预装填的一次性给药装置：

a)至少一种中性的二酰基脂质和/或生育酚；

b)至少一种磷脂；

c)至少一种生物相容性有机溶剂；

d)至少一种GLP-1类似物。

22.根据权利要求21所述的装置，包含权利要求1到7中所述的制剂。