[发明专利]作为因子Xa的抑制剂的杂环磺酰胺衍生物无效
申请号: | 200680024783.0 | 申请日: | 2006-07-05 |
公开(公告)号: | CN101218227A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
发明(设计)人: | C·阿尔斯特马克;K·安德森;U·法兰德;K·格兰伯格 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61P7/02;A61K31/501 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹锋;李炳爱 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 因子 xa 抑制剂 杂环磺酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是氢或C1-3烷基;
R2选自羟基,C1-5烷基,羧基,氰基,四唑基,N-C1-5烷基四唑基,唑基,C1-5唑基,异唑基,C1-5异唑基,羟基C1-5烷基,羧基C1-5烷基,C1-5烷氧基氧代C1-5烷基,氨基甲酰基,C1-5烷基氨基甲酰基,二(C1-5烷基)氨基甲酰基,C1-5烷基氨基甲酰基C1-4烷基,羟基C1-5烷基氨基甲酰基,C1-5烷氧基C1-5烷基氨基甲酰基;-C1-5烷基-Y1,-COOCHR17R18和-CONR17R18;
其中
Y1表示O(CH2)rR14,
r表示1至4的整数;
当r表示2至4的整数时,R14表示羟基,C1-5烷基烷氧基,羧基,C1-5烷氧羰基,S(O)pR9或NR15R16;当r表示1时,R14表示羧基或C1-5烷氧羰基;
其中在R2内的任何苯基独立被0、1或2个选自下列的取代基取代:卤素,三氟甲基,氰基,C1-5烷基和C1-5烷氧基;
p是0、1或2;
R9表示C1-5烷基或苯基;
R15和R16独立地表示氢或C1-5烷基;
R17和R18独立地选自氢、C1-6烷基、C4-7环烷基、C2-6烯基,R17和R18可以与它们相连接的碳一起形成4-、5-、6-或7-元碳环,该碳环包括0、1或2个选自氮、氧和硫的杂原子,或R17和R18可以与它们相连接的氮一起形成4-、5-、6-或7-元杂环,该杂环除了包括该氮原子之外,还存在0、1或2个选自氮、氧和硫的额外杂原子,其中每个R17、R18或由R17和R18形成的任何所述环独立地被0、1或2个选自下列的取代基取代:羟基,氨基,羧基,C1-5烷氧羰基,氧代,C1-5烷基,羟基C1-5烷基,C1-5烷氧基C1-5烷基,羧基C1-5烷基,C1-5烷氧基氧代C1-6烷基,和氨基甲酰基C1-5烷基;和
R3是氢或卤素;
或其药学可接受的盐。
2.按照权利要求1的化合物,其中R1是C1-3烷基,例如甲基,乙基,或丙基。
3.按照权利要求1或2的化合物,其中R1是甲基。
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