[发明专利]JANUS激酶3的杂环类抑制剂无效

专利信息
申请号: 200680025631.2 申请日: 2006-07-13
公开(公告)号: CN101223168A 公开(公告)日: 2008-07-16
发明(设计)人: 井上隆幸;东条隆;森田真正;中岛丰;畑中惠子;白神升平;佐佐木弘;田中明;高桥史江;向吉耕一朗;东康之;冲本章;本渡猛;泽田仁 申请(专利权)人: 安斯泰来制药株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D471/14;C07D498/04;A61P37/06;A61P11/06;A61P17/00;A61P25/28;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/437
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 代理人: 丁业平;张天舒
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: janus 激酶 杂环类 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种由下式(I)表示的化合物或其可药用的盐:

其中

-R1为氢、均可以被一个或更多个取代基取代的低级烷基或芳基;

-X-为化学键、-NH-或-O-;

-R2为氢或合适的取代基;

-R3为氢或低级烷基;

-R4为环烷基、杂环烷基、低级烷基、芳基或杂芳基,这些基团均可以被一个或更多个取代基取代;

-M-为-(CH2)n-(其中n是0至4的整数);

-R5为氢或低级烷基;

-Y-为-N=或-CR7,其中-R7为氢、硝基、氰基、氨基、卤素、酰基或低级烷基,该低级烷基可任选地由选自杂环烷基和杂芳基中的一个取代基取代,并且所述的杂环烷基和杂芳基也都可以被取代;

-R2和-R3可以连接在一起形成-N(R6)C(O)-,其中氮原子与吡咯并吡啶或咪唑并吡啶环连接;以及-R6为氢或可以被一个或更多个取代基取代的低级烷基;以及

-R3和-R4可以连接在一起形成可以被一个或更多个取代基取代的亚烷基,其中一个或更多个亚甲基可以被杂原子替代;

前提条件是当-R2是未被取代的氨基甲酰基并且n=0时,-R4为均可以被一个或更多个取代基取代的环烷基、杂环烷基、低级烷基或杂芳基。

2.权利要求1所述的化合物,该化合物由下式(Ia)表示:

其中

-R1为氢、均可以被一个或更多个取代基取代的低级烷基或芳基;

-X-为化学键、-NH-或-O-;

-R4为环烷基、杂环烷基、低级烷基、芳基或杂芳基,这些基团均可以被一个或更多个取代基取代;

-M-为-(CH2)n-(其中n是0至4的整数);

-R5为氢或低级烷基;

-R6为氢或可以被一个或更多个取代基取代的低级烷基;

-Y-为-N=或-CR7,其中-R7为氢、硝基、氰基、氨基、卤素、酰基或低级烷基,该低级烷基可任选地由选自杂环烷基和杂芳基中的一个取代基取代,并且所述的杂环烷基和杂芳基也都可以被取代。

3.权利要求2所述的化合物,其中

-R4为:

(1)可任选地被一个或更多个取代基取代的环烷基,所述取代基选自羟基、卤素、氰基、被保护的羧基、芳基烷氧基、烷氧基、酰基、甲酰胺基、芳基、杂芳基、低级烷基和低级烯基;其中低级烷基、低级烯基、被保护的羧基和甲酰胺基均可任选地被一个或更多个合适的取代基取代;

(2)可任选地被一个或更多个取代基取代的杂环烷基,所述取代基选自低级烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基羰基、烯基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、环烷基羰基、杂环烷基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、被保护的羧基、氨基甲酰基和氨磺酰基,这些基团均可任选地被合适的取代基取代;

(3)可任选地被一个或更多个取代基取代的低级烷基,所述取代基选自羟基、氰基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、烷硫基和羧基,这些基团均可任选地被合适的取代基取代;以及

-R6为氢或可被一个或更多个取代基取代的低级烷基,所述取代基为氰基、环杂烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、芳基羰基或杂芳基羰基,这些基团均可以被合适的取代基取代。

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