[发明专利]治疗对药物有抗性的癌症的方法有效
申请号: | 200680025645.4 | 申请日: | 2006-05-10 |
公开(公告)号: | CN101222850A | 公开(公告)日: | 2008-07-16 |
发明(设计)人: | G·C·米切尔森;V·W·单;C·C·海泽;M·维斯曼;T·D·达维斯 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A01N65/00 | 分类号: | A01N65/00;A01N25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 药物 抗性 癌症 方法 | ||
1.治疗对药物有抗性的癌症的方法,该方法包括:给需要其的受治疗者施用式I化合物、该化合物的互变异构体、该化合物的盐、互变异构体的盐、其混合物或者包含该化合物、该化合物的互变异构体、盐、互变异构体的盐或其混合物的药物组合物,其中受治疗者是患有对药物有抗性的癌症的癌症患者并且式I化合物具有下式结构:
其中:
R1、R2、R3和R4可以相同或不同并且独立地选自H、Cl、Br、F、I、-OR10基团、-NR11R12基团、取代或未取代的伯-、仲-或叔-烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂环基或者取代或未取代的杂环基烷基;
R5、R6、R7和R8可以相同或不同并且独立地选自H、Cl、Br、F、I、-OR13基团、-NR14R15基团、-SR16基团、取代或未取代的伯-、仲-或叔-烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的烷氧基烷基、取代或未取代的芳氧基烷基或者取代或未取代的杂环基氧基烷基;
R10和R13可以相同或不同并且独立地选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的烷氧基烷基、取代或未取代的芳氧基烷基或者取代或未取代的杂环基氧基烷基;
R11和R14可以相同或不同并且独立地选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基;
R12和R15可以相同或不同并且独立地选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基;并且
R16选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基。
2.权利要求1的方法,其中给受治疗者施用式II化合物、该化合物的互变异构体、该化合物的盐、互变异构体的盐、其混合物或者包含该化合物、该化合物的互变异构体、盐、互变异构体的盐或其混合物的药物组合物,其中式II化合物具有下式结构并且R7是取代或未取代的杂环基:
3.权利要求2的方法,其中R7是选自取代或未取代的哌啶基、哌嗪基或吗啉基的取代或未取代的杂环基。
4.权利要求3的方法,其中R7是取代或未取代的N-烷基哌嗪基。
5.权利要求3的方法,其中R7是取代或未取代的N-烷基哌嗪基并且N-烷基哌嗪基的烷基包含1至4个碳原子。
6.权利要求1的方法,其中给受治疗者施用式III化合物、该化合物的互变异构体、该化合物的盐、互变异构体的盐、其混合物或者包含该化合物、该化合物的互变异构体、盐、互变异构体的盐或其混合物的药物组合物,其中式III化合物具有下式结构:
7.权利要求1-6中任一项的方法,其中将化合物的乳酸盐施用于受治疗者。
8.权利要求1-7中任一项的方法,其中癌症对甲磺酸伊马替尼(Gleevec)有抗性。
9.权利要求1-7中任一项的方法,其中在已经将甲磺酸伊马替尼(Gleevec)施用于受治疗者并且已经发现该受治疗者中的癌症对甲磺酸伊马替尼(Gleevec)有抗性之后,将化合物、该化合物的互变异构体、盐、互变异构体的盐、其混合物或药物组合物施用于该受治疗者。
10.权利要求1-7中任一项的方法,其中癌症对BAY43-9006有抗性。
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