[发明专利]用于预防和治疗代谢病的方法和新颖的吡唑－O－葡萄糖苷衍生物无效

申请号：	200680025728.3	申请日：	2006-07-27
公开（公告）号：	CN101222928A	公开（公告）日：	2008-07-16
发明（设计）人：	弗兰克·希梅尔斯巴赫;罗兰·梅尔;彼得·艾克尔曼;利奥·托马斯;爱德华·L·巴索米安;克劳斯·达吉;萨拜因·平尼蒂;雷吉尼·里特;鲁迪格·施特赖歇尔;藤田浩一;畑中敏宏;石田望;前园克己;大隅浩二	申请（专利权）人：	贝林格尔·英格海姆国际有限公司;味之素株式会社
主分类号：	A61K31/7056	分类号：	A61K31/7056;C07H17/02;A61P3/04;A61P3/10
代理公司：	北京市柳沈律师事务所	代理人：	张平元
地址：	德国英***	国省代码：	德国;DE
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摘要：
搜索关键词：	用于预防治疗谢病方法新颖吡唑葡萄糖苷衍生物
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【权利要求书】：

1.一种用于在有需要的患者中预防、减缓发展、延迟或治疗选自由1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量降低、高血糖、饭后高血糖、超重、肥胖及代谢综合症的代谢病的方法，其特征在于给予包含吡唑-O-葡萄糖苷衍生物或其前药，或其可药用盐的药物组合物，所述吡唑-O-葡萄糖苷衍生物选自下列化合物(1)至(29)：

(1)4-(2，3-二氟-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(2)4-(2，5-二氟-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(3)4-(2，6-二氟-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(4)4-(3，5-二氟-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(5)1-环丁基-4-(3-氟-4-甲基-苄基)-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(6)1-环丙基甲基-4-(3-氟-4-甲基-苄基)-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(7)1-环丁基-4-(2-氟-4-甲氧基-苄基)-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(8)4-(3-氯-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(9)4-(2-氯-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(10)4-(4-溴-3-氟-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(11)4-(2，3-二氟-4-甲基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(12)4-(2-氟-4-甲基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(13)4-(3-氟-4-乙氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(14)4-(4-乙炔基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(15)4-(3-氟-4-异丙氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(16)4-(2-氟-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(17)4-(2-氟-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-三氟甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(18)4-(4-溴-2-氟-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(19)4-(2-氟-4-异丙氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(20)4-(2-氟-4-乙氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(21)4-(4-乙基-苄基)-1-异丙基-5-三氟甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(22)4-(4-溴-苄基)-1-异丙基-5-三氟甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(23)4-(4-乙基-苄基)-1-环丁基-5-三氟甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(24)4-(4-乙基-苄基)-1-(2-氟-1-氟甲基-乙基)-5-三氟甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(25)4-(3-氟-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-三氟甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(26)4-(3-氟-4-甲基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(27)4-(2，3-二氟-4-异丙氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(28)4-(3-氟-4-甲氧基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

(29)4-(4-乙基-苄基)-1-异丙基-5-甲基-3-β-D-吡喃葡萄糖-1-基氧基-1H-吡唑；

对于前药，其中β-D-吡喃葡萄糖基的一个或多个羟基被选自(C_1-18-烷基)羰基、(C_1-18-烷基)氧基羰基、苯基羰基、苯基-(C_1-3-烷基)-羰基、苯基氧基羰基及苯基-(C_1-3-烷基)-氧基羰基的基团酰化。

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