[发明专利]噻唑衍生物及其应用

权利要求书

1.式(I)所示噻唑衍生物或其药学上可接受的盐：

其中R¹选自-C(O)R⁵、任选地被卤素、羧基、三卤甲基、氰基、羟基、 巯基、硝基所取代的C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、四唑基C₁-C₆- 烷基、C₃-C₈环烷基C₁-C₆-烷基；

R²选自H、卤素、C₁-C₆-烷基；

R³选自H、卤素、C₁-C₆-烷基；

R⁴选自-C(O)R⁶、吡唑基；

R⁵选自H、羟基、C₁-C₆-烷氧基、选自烯丙胺、甲氧基乙基胺、甲氧基 丙基胺、羟基乙基胺、羟基丙基胺、丙基胺、氰基乙基胺、四氢呋喃甲基胺、 四唑基胺、二甲基氨基丙基胺、二甲基氨基乙基胺、噁二唑基苯基胺、四唑 基苯基胺、1H-1，2，3，苯并三唑-5-基胺、和噻二唑基苯基胺的氨基、和任选地 被卤素、羧基、三卤甲基、氰基、羟基、巯基、硝基取代的杂环烷基；

R⁶选自H、C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、和选自甲氧基乙基 胺、2-氨基-N，N-二甲基-乙酰胺和3-氨基-丙酸的氨基；

X选自S和O；

其中，“杂环烷基”指C₃-C₈-环烷基，其中最多3个碳原子被选自O、S、 NR的杂原子替代，R定义为氢或甲基。

2.如权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R¹是-C(O)R⁵。

3.如权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R¹选自任选地被卤素、羧基、 三卤甲基、氰基、羟基、巯基、硝基所取代的C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-烯基、C₂-C₆- 炔基、四唑基C₁-C₆-烷基、C₃-C₈环烷基C₁-C₆-烷基。

4.如权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R²是H。

5.如权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R³是甲基。

6.如权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R⁴选自吡唑基。

7.权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R⁴选自-C(O)R⁶。

8.如权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R⁵选自羟基和C₁-C₆烷氧基。

9.如权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R⁵是选自烯丙胺、甲氧基乙 基胺、甲氧基丙基胺、羟基乙基胺、羟基丙基胺、丙基胺、氰基乙基胺、四 氢呋喃甲基胺、四唑基胺、二甲基氨基丙基胺、二甲基氨基乙基胺、噁二唑 基苯基胺、四唑基苯基胺、1H-1，2，3，苯并三唑-5-基胺、和噻二唑基苯基胺的 氨基。

10.如权利要求1所述的噻唑衍生物，其中R⁵选自任选地被卤素、羧 基、三卤甲基、氰基、羟基、巯基、硝基所取代的杂环烷基。