[发明专利]用于合成药物制剂的中间化合物、及其制备方法

权利要求书

1.一种由式5表示的具有光学活性的化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：

其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基；X¹为卤素；R¹为C₁-C₆烷基、可任选地具有取代基的芳烷基或者为C₂-C₆烯基；

步骤1)在(S)-2-甲基-CBS-唑硼烷存在的条件下，将式1所示的化合物与硼烷或其络合物在溶剂中进行反应，从而得到式2所示的化合物，

步骤2)将式2所示的化合物与碱在溶剂中进行反应，从而得到式3的化合物，以及

步骤3)将式3所示的化合物与式4所示的胺进行反应，从而得到式5所示的化合物。

2.一种由式10表示的具有光学活性的吗啉化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：

其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基；R¹为C₁-C₆烷基、可任选地具有取代基的芳烷基或者为C₂-C₆烯基；R²为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的苄基；X²为卤素；

步骤1)将式5所示的化合物与活化的氯乙酸或溴乙酸在溶剂中进行反应，从而得到式6所示的化合物，

步骤2)将式6所示的化合物与碱进行反应，从而得到式7所示的化合物，

步骤3)将式7所示的化合物与还原剂在溶剂中进行反应，从而得到式8所示的化合物，

步骤4)将式8所示的化合物与氯甲酸酯进行反应，从而得到式9所示的化合物，以及

步骤5)将式9所示的化合物进行水解，从而得到式10所示的化合物。

3.一种由式11表示的具有光学活性的化合物或其盐：

其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基；R¹为C₁-C₆烷基、可任选地具有取代基的芳烷基或者为C₂-C₆烯基；R¹⁰为氢原子或者为由式：-CO-CH₂-X²(其中X²为卤素)所表示的基团。

4.权利要求3所述的化合物或其盐，其中R为具有1至3个取代基的苯基，其中所述取代基选自：卤素、C₁-C₆烷基、经取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、经取代的C₁-C₆烷氧基、硝基、芳烷氧基、C₁-C₆烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基以及经C₁-C₆烷基取代的芳基磺酰氧基。