[发明专利]高载药量制剂和剂型

权利要求书

1.一种单位剂型，包括按重量计55-90％的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸、按重量计10-45％的赋形剂，其中所述单位剂型含有200mg或更多的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸。

2.权利要求1的单位剂型，含有200-800mg(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸。

3.权利要求1的单位剂型，含有300-500mg(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸。

4.权利要求3的单位剂型，其中所述剂型的总重量不超过800mg。

5.权利要求3的单位剂型，其中所述剂型的总重量不超过700mg。

6.权利要求1的单位剂型，其中所述赋形剂包括微晶纤维素。

7.权利要求1的单位剂型，其中所述(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸为游离酸形式的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸。

8.权利要求1的单位剂型，其中所述剂型为片剂或胶囊。

9.权利要求1的单位剂型，其中所述剂型为片剂。

10.一种单位剂型，包括380-420mg(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸和200-260mg赋形剂。

11.一种单位剂型，包括200-600mg(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸，作为按重量计大于55％的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸。

12.权利要求11的单位剂型，含有350-450mg(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸和小于300mg的赋形剂。

13.权利要求12的单位剂型，其中当经口腔给予空腹受试者时，提供了约30至95μg/ml的C_max。

14.权利要求13的单位剂型，其适合于口服。

15.权利要求14的单位剂型，其为片剂或胶囊。

16.权利要求15的单位剂型，其为片剂。

17.一种单位剂型，包括按重量计55-80％的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸和按重量计约20-45％的赋形剂，所述剂型的总重量小于800mg。

18.权利要求17的单位剂型，含有380-420mg的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸。

19.权利要求17的单位剂型，其中所述赋形剂包括微晶纤维素。

20.权利要求19的单位剂型，还包括羟丙基甲基纤维素。

21.权利要求17的单位剂型，还包括乳糖、二氧化硅胶体、羟丙基甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。

22.权利要求21的单位剂型，其为包衣的片剂。

23.权利要求21的单位剂型，含有约380mg至420mg的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸、约50mg至70mg的乳糖、约3mg至7mg的二氧化硅胶体、约30mg至50mg的羟丙基甲基纤维素、约70mg至105mg微晶纤维素、约1mg至5mg的交联羧甲基纤维素钠、约4mg至8mg的硬脂酸镁和任选的所需成分。

24.权利要求21的单位剂型，含有约385mg至415mg的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸、约55mg至65mg的乳糖、约3.5mg至6.5mg的二氧化硅胶体、约32mg至48mg的羟丙基甲基纤维素、约75mg至100mg微晶纤维素、约1.5mg至4.5mg的交联羧甲基纤维素钠、约4.5mg至7.5mg的硬脂酸镁和任选的所需成分。

25.权利要求21的单位剂型，含有约390mg至410mg的(R)-2-(2-氟-4-联苯)丙酸、约56mg至64mg的乳糖、约4.0mg至6.5mg的二氧化硅胶体、约34mg至46mg的羟丙基甲基纤维素、约80mg至95mg微晶纤维素、约2.0mg至4.0mg的交联羧甲基纤维素钠、约5.0mg至7.0mg的硬脂酸镁和任选的所需成分。