[发明专利]促红细胞生成素受体肽制剂和用途无效
| 申请号： | 200680026991.4 | 申请日： | 2006-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN101553242A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | A·迪列日;R·斯特德;K·洛伊特;K·伍德伯恩;R·B·纳索 | 申请（专利权）人： | 阿费麦克斯公司 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00;A01N37/18;C07K16/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 红细胞 生成 受体 制剂 用途 | ||
1.治疗患有以促红细胞生成素缺乏或者低的或缺陷的血红细胞群体为特征的疾病的患者的方法，其中所述方法包括向患者施用治疗有效量的结合并激活促红细胞生成素受体(EPO-R)的化合物，其中所述的治疗有效量为每1千克患者体重0.025至0.5毫克化合物的剂量，其中所述的化合物包含：
(a)含有第一肽单体和第二肽单体的肽二聚体部分，其中所述的第一肽单体和第二肽单体包含氨基酸序列
(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR；
(b)接头部分，其共价结合所述肽单体；
(c)聚乙二醇(PEG)部分，其包含线形无分支的具有10,000-60,000道尔顿分子量的PEG；以及
(d)间隔物部分，其共价连接所述PEG部分至所述接头部分，并且具有下式
其中R4选自NH、NHCO、CO、COO和NHCOO。
2.权利要求1的方法，其中所述的氨基酸序列额外地包含(MeG)、K或(MeG)K。
3.权利要求2的方法，其中所述的氨基酸序列为(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLRK。
4.权利要求2的方法，其中所述的氨基酸序列为(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)。
5.权利要求2的方法，其中所述的氨基酸序列为(AcG)GLYACHMGPIT(1-nal)VCQPLR(MeG)K。
6.权利要求1的方法，其中所述的间隔物为亚氨基二乙酰接头。
7.权利要求1的方法，其中所述的间隔物为十原子PEG(2，2′-(乙二氧撑(双乙胺)))。
8.权利要求1的方法，其中所述的接头为赖氨酸。
9.权利要求1的方法，其中所述的PEG为10,000-60,000道尔顿。
10.权利要求9的方法，其中所述的PEG为20,000-40,000道尔顿。
11.权利要求1的方法，其中所述的方法还包括可药用载体。
12.权利要求1的方法，其中所述的疾病为肾衰竭或透析。
13.权利要求12的方法，其中所述的治疗有效量为每1千克患者体重0.025-0.2毫克化合物的剂量。
14.权利要求13的方法，其中所述的剂量为每1千克患者体重0.05-0.1毫克化合物。
15.权利要求1的方法，其中所述的疾病为伴随恶性肿瘤的贫血。
16.权利要求15的方法，其中所述的治疗有效量为每1千克患者体重0.075-0.5毫克化合物的剂量。
17.权利要求16的方法，其中所述的剂量为每1千克患者体重0.2-0.4毫克化合物。
18.权利要求1的方法，其中每3-4周施用治疗有效量一次。
19.权利要求1、2、5、6、8-18中任意一项所述的方法，其中所述的化合物为
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