[发明专利]无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂

权利要求书

1.一种无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，特别是凝胶制剂，所述制剂含有至少一个液态水相和至少一个液态疏水相，其特征在于，所述制剂含有至少一种磷酸盐，并且所述制剂的粘度为≥200mPa·s到＜2000mPa·s。

2.根据权利要求1的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂的粘度为≥300mPa·s到≤1800mPa·s，优选≥400mPa·s到≤1500mPa·s，优选≥500mPa·s到≤1400mPa·s，尤其优选≥600mPa·s到≤1350mPa·，更特别优选≥650mPa·s到≤1300mPa·s。

3.根据权利要求1或2的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述水溶性磷酸盐选自：碱金属磷酸盐，碱土金属磷酸盐，磷酸铵盐，它们的磷酸一氢盐或二氢盐和/或它们的混合物，优选选自：磷酸二氢钠，磷酸一氢钠，磷酸二氢钾，磷酸一氢钾和/或它们的混合物。

4.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有的Na₂HPO₄×12H₂O为≥0.01重量％到≤5.0重量％，优选≥0.05重量％到≤0.5重量％，优选≥0.08重量％到≤0.2重量％，尤其优选含有约0.1重量％的Na₂HPO₄×12H₂O，基于所述制剂的总重量。

5.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有作为连续相的水相，和作为其中分散的小滴的疏水相。

6.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有至少一种聚合物凝胶形成组分，优选聚丙烯酸和/或聚丙烯酸衍生物，优选卡波姆。

7.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂包含眼部可以接受的有机油，优选甘油三酯，优选中链甘油三酯。

8.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有至少一种眼科活性成分，优选含有维生素A成分，优选维生素A棕榈酸酯，尤其优选与抗氧剂，例如维生素E组合。

9.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有山梨糖醇。

10.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有氢氧化钠。

11.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有防腐剂，优选选自：西曲溴铵，苯并氯铵，苯扎氯铵，阿来西定和/或柳硫汞，优选选自西曲溴铵和/或阿来西定。

12.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有甘油，优选为≥0.01重量％到≤1.0重量％，优选≥0.1重量％到≤0.5重量％，优选为≥0.2重量％到≤0.3重量％，基于所述制剂的总重量。

13.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂的渗透压为≥100mosmol/kg到≤500mosmol/kg，优选≥200mosmol/kg到≤300mosmol/kg，优选≥220mosmol/kg到≤260mosmol/kg。

14.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂的pH值为≥6到≤8，优选≥6.8到≤7.2。

15.根据前述权利要求任一项的无菌、可滴、多相、不含乳化剂的眼科制剂，其特征在于，所述制剂含有选自：聚丙烯酸，聚丙烯酸衍生物，优选卡波姆，甘油三酯，优选中链甘油三酯；水溶性磷酸盐，优选Na₂HPO₄×12H₂O；维生素A成分，优选维生素A棕榈酸酯；维生素E，优选D，L-α-生育酚；山梨糖醇；氢氧化钠；防腐剂，优选西曲溴铵，苯并氯铵，苯扎氯铵或者阿来西定；甘油和/或水的物质。