[发明专利]经皮吸收性眼用制剂

权利要求书

1.一种经皮吸收性眼用制剂，所述经皮吸收性眼用制剂包含作为活性成分的由通式(I)表示的杂环螺环化合物或其药用盐：

[其中，环A表示其氮原子任选由低级烷基、低级烷酰基或低级烷氧羰基取代的哌啶环，条件是哌啶环的氮原子与任选的非螺结合的碳原子任选经由低级亚烷基形成桥，

X表示氧原子或硫原子，

Y表示羰基、硫代羰基、由下式表示的基团：

、由下式表示的基团：

或由下式表示的基团：

R¹、R²和R³相同或不同，并且各自表示氢原子或低级烷基，

R⁴表示氢原子、低级烷基、羧基、低级烷氧羰基、或低级烷酰基，

R⁵表示卤素原子、羟基、巯基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷酰氧基、或低级烷酰硫基，

R⁶和R⁷相同或不同，并且各自表示氢原子或低级烷基，

Z¹和Z²相同或不同，并且各自表示氧原子或硫原子，

Alk表示低级亚烷基]。

2.根据权利要求1的经皮吸收性眼用制剂，将所述经皮吸收性眼用制剂给药至眼睑皮肤表面。

3.根据权利要求1或2的经皮吸收性眼用制剂，所述经皮吸收性眼用制剂促进流泪。

4.根据权利要求1至3中任一项的经皮吸收性眼用制剂，其中，通式(I)中的环A是其氮原子由低级烷基取代的哌啶环，X是氧原子，Y是羰基或亚乙烯基，R¹是低级烷基，并且R²、R³和R⁴的每一个都是氢原子。

5.根据权利要求1至3中任一项的经皮吸收性眼用制剂，其中，所述活性成分是一水合(-)-(S)-2，8-二甲基-3-亚甲基-1-氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸烷L-酒石酸盐。

6.根据权利要求1至5中任一项的经皮吸收性眼用制剂，其中，包含的所述活性成分的量为0.1至40重量％。

7.根据权利要求1至6中任一项的经皮吸收性眼用制剂，所述经皮吸收性眼用制剂还包含吸收增强剂。

8.根据权利要求7的经皮吸收性眼用制剂，其中含有的所述吸收增强剂的量为1至60重量％。

9.根据权利要求7或8的经皮吸收性眼用制剂，其中所述吸收增强剂为肉豆蔻酸异丙酯。

10.根据权利要求1至9中任一项的经皮吸收性眼用制剂，所述经皮吸收性眼用制剂是粘合制剂。

11.根据权利要求1至9中任一项的经皮吸收性眼用制剂，所述经皮吸收性眼用制剂是软膏剂。

12.根据权利要求1至9中的任一项的经皮吸收性眼用制剂，所述经皮吸收性眼用制剂是凝胶剂。

13.一种商业包装，所述商业包装包括根据权利要求1至12中任一项的经皮吸收性眼用制剂，和书面材料，所述书面材料陈述对促进流泪的制剂的用途以及所述制剂比滴注用制剂产生更少瞳孔缩小的解释。