[发明专利]涉及含通用碱基的PNA合成子和寡聚物的组合物和方法

权利要求书

1.一种方法，包括：

a)用下式所示的卤代乙酸酯化合物烷基化取代或未取代的3-氨基吡唑-4-腈 化合物：

或

其中各W独立为氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、 杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基；

R¹是烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、杂芳基、芳基烷 基或杂芳基烷基；

Hal是Cl、Br或I；和

各X¹是O或S。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，各W独立为氢、甲基、乙基、正 丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或仲丁基。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，R¹是甲基、正丙基、异丙基、正 丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、烯丙基、三甲代甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷 基或苯基。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，各X¹是O。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，反应产物之一是下式所示的取代 或未取代的杂环化合物：

其中，

各W独立为氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、杂芳 基、芳基烷基或杂芳基烷基；

R²是氢或烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、杂芳基、芳 基烷基或杂芳基烷基；和

各X¹是O或S。

6.一种方法，包括：

a)将式III所示的取代或未取代的杂环化合物与式Iva所示的取代或未取代的 化合物或式IVb所示的取代或未取代的化合物反应：

其中，该反应产生了如下式所示的取代或未取代的杂环化合物：

其中，

各W独立为氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、杂芳 基、芳基烷基或杂芳基烷基；

W’是氢或-NH₂；

R¹是烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、杂芳基、芳基烷 基或杂芳基烷基；

H-Ac是能质子化二胺的酸性基团；和

各X¹独立为O或S。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，反应溶剂是化合物IVb、甲醇、 乙醇、正丙醇、异丙醇或叔丁醇、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)或二甲基亚砜(DMSO)。

8.如权利要求6所述的方法，其特征在于，该反应在回流下进行。

9.如权利要求6所述的方法，其特征在于，还包括：

b)用胺保护基团保护取代或未取代的杂环化合物V的环外胺，从而产生下式 所示的化合物：

其中，

各W独立为氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、杂芳 基、芳基烷基或杂芳基烷基；

Pg¹是胺保护基团；

R¹是烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、杂芳基、芳基烷 基或杂芳基烷基；和

各X¹独立为O或S。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述胺保护基团是Fmoc、Bhoc、 Z、t-boc或Cyoc。

11.如权利要求6所述的方法，其特征在于，还包括：

b)将化合物V的酯基团转化成羧酸基团，从而产生下式所示的取代或未取代 的杂环化合物：

其中，

各W独立为氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、芳基、杂芳 基、芳基烷基或杂芳基烷基；和

各X¹独立为O或S。