[发明专利]取代的5-氨基-1H-吡咯-2-腈衍生物作为黄体酮受体调节剂的用途无效
申请号: | 200680027696.0 | 申请日: | 2006-07-27 |
公开(公告)号: | CN101287461A | 公开(公告)日: | 2008-10-15 |
发明(设计)人: | C·C·麦科马斯;A·芬索姆;E·G·梅伦斯基 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;A61K31/4025;C07D207/34;A61K31/569;A61K45/06;A61P5/34;A61P5/36;A61P13/08;A61P15/18;A61P15/12;A61P15/08;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;梁谋 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 吡咯 衍生物 作为 黄体酮 受体 调节剂 用途 | ||
1.一种诱导哺乳动物避孕、激素替代疗法、治疗依赖激素的疾病、使动情期同步或治疗周期性相关症状的方法,
所述方法包括给予有需要的哺乳动物有效量的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1选自:
H,
SO2-C1-C6烷基、SO2-C3-C8环烷基、SO2-取代的C1-C6烷基、SO2-芳基、SO2-取代的芳基、SO2-杂芳基、SO2-杂环、SO2-C3-C6链烯基、SO2-C3-C6炔基、SO2-C3-C6取代的链烯基、SO2-C3-C6取代的炔基、
CN,
C(O)-C1-C6烷基、C(O)-C3-C8环烷基、C(O)-取代的C1-C6烷基、C(O)-芳基、C(O)-取代的芳基、C(O)-杂芳基、C(O)-杂环、C(O)-C3-C6链烯基、C(O)-C3-C6炔基、C(O)-取代的C3-C6链烯基、C(O)-取代的C3-C6炔基、
C(O)O-C1-C6烷基、C(O)O-C3-C8环烷基、C(O)O-取代的C1-C6烷基、C(O)O-芳基、C(O)O-取代的芳基、C(O)O-杂芳基、C(O)O-杂环、C(O)O-C3-C6链烯基、C(O)O-C3-C6炔基、C(O)O-C3-C6取代的链烯基、C(O)O-C3-C6取代的炔基、
C(O)NH-C1-C6烷基、C(O)NH-C3-C8环烷基、C(O)N-二C3-C8环烷基、C(O)N-二C1-C6烷基、C(O)N-二取代的C1-C6烷基、C(O)NH-取代的C1-C6烷基、C(O)NH-芳基、C(O)N-(芳基)2、C(O)NH-取代的芳基、C(O)N-二取代的芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)N-二杂芳基、C(O)NH-杂环、C(O)N-双杂环、C(O)NH-C3-C6链烯基、C(O)NH-C3-C6炔基、C(O)O-取代的C3-C6链烯基和C(O)O-取代的C3-C6炔基;或
R1是与第二个式I结构连接形成式I的二聚体的连接基团,所述连接基团选自C(O)-和S(O)2-;
R2选自H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、SO2-烷基和SO2-取代的烷基;或
R1和R2结合形成-(C(R8)a(R9)b)c-SO2-(C(R8)d(R9)e)f-;
R8和R9独立是H、卤素或C1-C6烷基;
a和b独立是0-2,前提条件是a+b=2;
d和e独立是0-2,前提条件是a+b=2;
c和f独立是0-5,前提条件是c或f之一大于0;
R3、R4、R5和R6独立选自H、卤素、CN、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、-(CHmXn)zCHpXq、C3-C6环烷基、O-C1-C6烷基、O-C1-C6取代的烷基、O-(CHmXn)zCHpXq、芳基、杂芳基、杂环、取代的芳基、取代的杂芳基和取代的杂环;
X是卤素;
m和n独立是0-2,前提条件是m+n=2;
p和q独立是0-3,前提条件是p+q=3;
z是0-10;
R7选自H、C1-C6烷基、C(O)O-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基和取代的C3-C6环烷基。
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