[发明专利]含有卡比多巴和左旋多巴的缓释固态药物组合物

权利要求书

1.一种缓释固态药物组合物，其基本上由含有治疗有效量的左旋多巴和治疗有效量的卡比多巴、有机酸、盐或碳水化合物、以及任选地一种或多种其他赋形剂的缓释混和物组成，其中当所述片剂置于水性介质中时，所述左旋多巴和卡比多巴在1至4小时期间缓慢地并且基本上持续地释放，并且其中所述片剂不含有控制释放速率的聚合物和控制释放速率的包衣。

2.一种缓释固态药物组合物，其包含：

含有左旋多巴和任选地卡比多巴的缓释组合物，其中所述缓释组合物包含：

(a)缓释形式的左旋多巴和任选地缓释形式的卡比多巴，当所述片剂置于水性介质中时，所述左旋多巴和卡比多巴在1至4小时期间缓慢地并且基本上持续地释放；并且其中

(b)所述缓释组合物不含有控制释放速率的聚合物和控制释放速率的包衣。

3.权利要求2的药物组合物，其中所述药物组合物进一步包含含有卡比多巴的立即释放或迅速释放组合物。

4.权利要求2或3的药物组合物，其中所述药物组合物进一步包含含有左旋多巴和卡比多巴的立即释放或迅速释放组合物。

5.上述任一项权利要求的药物组合物，其中所述药物组合物在所述缓释组合物中进一步包含延迟释放的物质，从而左旋多巴和/或卡比多巴的缓释被延迟一段迟滞期。

6.上述任一项权利要求的药物组合物，其中所述药物组合物在所述缓释组合物周围进一步包含延迟释放的包衣，从而左旋多巴和/或卡比多巴的缓释被延迟一段迟滞期。

7.上述任一项权利要求的药物组合物，其中所述缓释组合物不包含显著量的崩解剂。

8.上述任一项权利要求的药物组合物，其中所述缓释组合物不包含显著量的表面活性剂。

9.上述任一项权利要求的药物组合物，其中所述药物组合物进一步包含一种终饰包衣或抛光包衣。

10.一种压制缓释多层片剂，其包含：

含有左旋多巴和卡比多巴的立即释放组合物；

含有左旋多巴和任选地卡比多巴的缓释组合物；以及

延迟释放组合物，其中所述延迟释放组合物是包围所述缓释组合物的延迟释放的包衣，或者所述延迟释放组合物是包含在所述缓释组合物内的延迟释放物质，并且所述左旋多巴和卡比多巴在所述片剂暴露于水性环境后1至4小时期间基本上持续地释放。

11.一种压制缓释片剂，其包含：含有左旋多巴的缓释组合物；以及含有卡比多巴的立即释放或迅速释放组合物，从而所述左旋多巴在所述片剂暴露于水性环境后2至4小时期间缓慢地并且基本上持续地释放，并且所述卡比多巴在所述片剂暴露于水性环境后大约60分钟内释放。

12.权利要求11的片剂，其中所述迅速释放或立即释放组合物进一步包含左旋多巴。

13.权利要求11-12任一项的片剂，其进一步包含包围所述缓释组合物的延迟释放的包衣。

14.权利要求11-12任一项的片剂，其中所述缓释组合物进一步包含延迟释放的物质。

15.上述任一项权利要求的片剂，其中全部左旋多巴在暴露于水性环境后4小时内释放。

16.上述任一项权利要求的片剂，其中所述左旋多巴在暴露于水性环境后以零级或伪零级速率释放大约2至4小时。

17.上述任一项权利要求的片剂，其中所述左旋多巴在暴露于水性环境后以一级速率释放大约2至4小时。

18.一种压制缓释骨架片剂，其基本上由缓释形式的有效量的卡比多巴、缓释形式的有效量的左旋多巴、盐或碳水化合物、润滑剂、有机酸、以及任选地一种或多种其他赋形剂的混和物组成，其中当所述片剂置于水性介质中时，所述卡比多巴和左旋多巴在1至4小时期间基本上持续地释放，并且所述混和物不含有控制释放速率的聚合物、控制释放速率的包衣和任选地崩解剂。

19.权利要求18的片剂，其进一步包含一种终饰或抛光包衣。

20.权利要求18的片剂，其中卡比多巴与左旋多巴的重量比是大约1比4。