[发明专利]新的轭合精神活性药物的盐及其制备方法

权利要求书

1.一种化学轭合物，所述轭合物包含与第二个化学部分共价连接的第一个化学部分，其中所述第一个化学部分是精神活性药物残基，并且其中所述第二个化学部分是含氨基的有机酸残基，选择所述有机酸残基以便减少所述精神活性药物自身给药时由所述精神活性药物引起的副作用，提高所述精神活性药物的治疗活性和/或发挥抗增殖活性，而所述氨基为其酸加成盐的形式，条件是所述酸加成盐不是HCl加成盐。

2.权利要求1的化学轭合物，所述轭合物在-50℃-50℃范围的温度下存储至少7天时间化学稳定。

3.权利要求2的化学轭合物，其中在所述存储中所述化学轭合物的纯度变化小于所述轭合物初始纯度的4％。

4.权利要求1的化学轭合物，所述轭合物的特征在于非吸湿性。

5.权利要求4的化学轭合物，其中在-50℃-50℃范围的温度下存储时所述化学轭合物水分含量的变化小于所述轭合物总重量的0.4％重量。

6.权利要求5的化学轭合物，其中所述存储持续至少14天时间。

7.一种药用组合物，所述组合物包含权利要求1的化学轭合物作为活性成分和药学上可接受的载体。

8.权利要求7的药用组合物，所述组合物被包装在包装材料中并以所述包装材料上或其中的印刷物识别，用于治疗CNS障碍或疾病、增殖性病症或疾病，和/或与化学治疗药物组合和/或在化学增敏对其是有益的医学病症中用于化学增敏。

9.一种治疗患者CNS障碍或疾病的方法，所述方法包括给予所述患者治疗有效量的权利要求1的化学轭合物。

10.权利要求1的化学轭合物在制备治疗CNS障碍或疾病的药物中的用途。

11.权利要求9和10中任一项的方法或用途，其中所述CNS障碍或疾病选自精神病性病症或疾病、焦虑症、分离性障碍、人格障碍、心境障碍、情感障碍、神经变性疾病或病症、惊厥性疾病、边缘性障碍和精神疾病或障碍。

12.一种治疗或预防患者增殖性病症的方法，所述方法包括给予所述患者治疗有效量的权利要求1的化学轭合物。

13.权利要求1的化学轭合物在制备治疗增殖性病症或疾病的药物中的用途。

14.一种化学增敏的方法，所述方法包括给予有此需要的患者化学治疗有效量的至少一种化学治疗药物和化学增敏有效量的权利要求1的化学轭合物。

15.权利要求1的化学轭合物在制备用于与化学治疗药物组合的药物中的用途。

16.权利要求1-15中任一项的化学轭合物、药用组合物、用途或方法，其中所述酸加成盐选自乙酸加成盐、抗坏血酸加成盐、苯磺酸加成盐、樟脑磺酸加成盐、柠檬酸加成盐、马来酸加成盐、甲磺酸加成盐、萘磺酸加成盐、草酸加成盐、磷酸加成盐、琥珀酸加成盐、硫酸加成盐、酒石酸加成盐及甲苯磺酸加成盐。

17.权利要求1-15中任一项的化学轭合物、药用组合物、用途或方法，其中所述酸加成盐选自马来酸加成盐、甲磺酸加成盐、苯磺酸加成盐、萘磺酸加成盐、甲苯磺酸加成盐和草酸加成盐。

18.权利要求1-15中任一项的化学轭合物、药用组合物、用途或方法，其中所述第二个化学部分是GABA激动剂残基。

19.权利要求1-15中任一项的化学轭合物、药用组合物、用途或方法，其中所述第二个化学部分通过选自羧酸酯键、烷氧基羧酸酯键、酰胺键和硫代酸酯键的酯键，与所述第一个化学部分共价连接。

20.权利要求1-15中任一项的化学轭合物、药用组合物、用途或方法，其中所述精神活性药物残基选自抗精神病药物残基、抗焦虑药物残基、抗抑郁药物残基、抗惊厥药物残基、抗帕金森氏病药物残基、乙酰胆碱酯酶抑制剂残基、MAO抑制剂残基、三环精神活性药物残基、双环精神活性药物残基、单环精神活性药物残基、吩噻嗪残基、苯并二氮杂残基及丁酰苯残基。

21.权利要求1-15中任一项的化学轭合物、药用组合物、用途或方法，其中所述精神活性药物残基为奋乃静残基。