[发明专利]作为激酶调节剂的氨基嘧啶类化合物无效

专利信息
申请号: 200680029385.8 申请日: 2006-06-07
公开(公告)号: CN101242843A 公开(公告)日: 2008-08-13
发明(设计)人: M·D·高尔;徐国章;C·A·鲍曼 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;C07D239/48;C07D401/12;C07D403/04;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;林森
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 调节剂 氨基 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.一种下式I化合物及其氮氧化物、药学上可接受的盐、溶剂化物、几何异构体和立体化学异构体:

式I

其中:

r为1或2;

Z为NH、N(烷基)或CH2

B为苯基、杂芳基或9-10元苯稠合杂芳基;

R1为:

其中n为1、2、3或4;

Ra为氢、烷氧基、苯氧基、苯基、任选被R5取代的杂芳基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、任选被R5取代的唑烷酮基、任选被R5取代的吡咯烷酮基、任选被R5取代的哌啶酮基、任选被R5取代的杂环二酮基、任选被R5取代的杂环基、-COORy、-CONRwRx、-N(Rw)CON(Ry)(Rx)、-N(Ry)CON(Rw)(Rx)、-N(Rw)C(O)ORx、-N(Rw)CORy、-SRy、-SORy、-SO2Ry、-NRwSO2Ry、-NRwSO2Rx、-SO3Ry、-OSO2NRwRx或-SO2NRwRx

Rw和Rx独立地选自:氢、烷基、烯基、芳烷基或杂芳烷基,或Rw和Rx可任选一起形成任选含选自O、NH、N(烷基)、SO2、SO或S的杂部分的5-7元环;

Ry选自:氢、烷基、烯基、环烷基、苯基、芳烷基、杂芳烷基或杂芳基;

R5为1、2或3个独立选自以下基团的取代基:卤素、氰基、三氟甲基、氨基、羟基、烷氧基、-C(O)烷基、-SO2烷基、-C(O)N(烷基)2、烷基、-C(1-4)烷基-OH或烷基氨基;和

R3为一个或多个独立选自以下基团的取代基:氢、烷基、烷氧基、卤素、烷氧基醚、羟基、硫基、硝基、任选被R4取代的环烷基、任选被R4取代的杂芳基、烷基氨基、任选被R4取代的杂环基、-O(环烷基)、任选被R4取代的吡咯烷酮基、任选被R4取代的苯氧基、-CN、-OCHF2、-OCF3、-CF3、卤代烷基、任选被R4取代的杂芳氧基、二烷基氨基、-NHSO2烷基、硫代烷基或-SO2烷基;其中R4独立地选自:卤素、氰基、三氟甲基、氨基、羟基、烷氧基、-C(O)烷基、-CO2烷基、-SO2烷基、-C(O)N(烷基)2、烷基或烷基氨基。

2.权利要求1的化合物,其中Rw和Rx独立地选自:氢、烷基、烯基、芳烷基或杂芳烷基,或Rw和Rx可任选连接在一起形成选自以下基团的5-7元环:

(烷基),

3.权利要求2的化合物,其中B为苯基或杂芳基。

4.权利要求1的化合物,其中B为苯基或杂芳基。

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