[发明专利]非微粉化(4－氯苯基)[4－(4－吡啶基甲基)酞嗪－1－基]及其盐的速释和高载药的药物制剂

权利要求书

1.固体药物制剂，其包含至少占总制剂50重量％的非微粉化(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或其药物学可接受的盐，其中通过USP28桨法，使用在37℃下调节至pH3.0的0.05M KH₂PO₄/HCl缓冲液作为溶出介质，在50rpm搅拌速率下测定，至少70％的所述(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或药物学可接受的盐在30分钟内自所述固体药物制剂中溶出。

2.根据权利要求1的制剂，其中至少75％，优选为至少80％的所述非微粉化(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或其药物学可接受的盐在30分钟内自所述固体药物制剂中溶出。

3.根据权利要求1或2的制剂，其中当如此处所述测定时，所述非微粉化(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或其药物学可接受的盐的d₉₀值为至少60μm。

4.根据权利要求3的制剂，其中所述的d₉₀值为至少70μm，如至少80μm，例如至少90μm，优选为至少100μm，如至少110μm，例如至少120μm，更优选为至少130μm，如至少140μm。

5.根据前述权利要求之一的制剂，其中当如此处所述测定时，所述非微粉化(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或其药物学可接受的盐的d₉₀值在50-300μm的范围内。

6.  根据权利要求5的制剂，其中所述d₉₀值在60-250μm的范围内，如在70-200μm的范围内，例如在80-200μm的范围内，优选在90-200μm的范围内，如在100-200μm的范围内，例如在110-190μm的范围内，更优选在120-180μm的范围内，如在130-170μm的范围内，例如在140-160μm的范围内。

7.根据前述权利要求之一的制剂，其中当如此处所述测定时，所述非微粉化(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或其药物学可接受的盐的d₅₀值为至少15μm。

8.根据权利要求7的制剂，其中所述d₅₀值为至少20μm，如至少25μm，例如至少30μm，优选为至少35μm。

9.根据前述权利要求之一的制剂，其中当如此处所述测定时，所述非微粉化(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或其药物学可接受的盐的d₅₀值在15-100μm的范围内。

10.根据权利要求9的制剂，其中所述d₅₀值在20-90μm的范围内，如在25-80μm的范围内，例如在30-70μm的范围内。

11.根据前述权利要求之一的制剂，所述制剂包含占总制剂至少55重量％的非微粉化(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或其药物学可接受的盐。

12.根据权利要求11的制剂，所述制剂包含占总制剂至少60重量％，如至少65重量％，例如至少70重量％，优选为至少75重量％，如至少80重量％，例如至少85重量％，至少90重量％或至少95重量％的非微粉化(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]或其药物学可接受的盐。

13.根据前述权利要求之一的制剂，所述制剂还包含至少一种药物学可接受的赋形剂。

14.根据权利要求13的制剂，其中所述至少一种药物学可接受的赋形剂选自填充剂、粘合剂、表面活性剂、崩解剂、助流剂和润滑剂。

15.根据前述权利要求之一的制剂，其中所述(4-氯苯基)[4-(4-吡啶基甲基)酞嗪-1-基]为其药物学可接受的盐的形式。

16.根据权利要求15的制剂，其中所述其药物学可接受的盐为酸加成盐。

17.根据权利要求16的制剂，其中所述酸加成盐由无机酸或有机酸形成。