[发明专利]双(硫酰肼酰胺)调配物无效
申请号: | 200680029782.5 | 申请日: | 2006-08-10 |
公开(公告)号: | CN101242820A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | 华尔特·J·篮斯曼;里纳得·德许潘得 | 申请(专利权)人: | 辛塔制药公司 |
主分类号: | A61K31/16 | 分类号: | A61K31/16;A61K31/165;A61K31/277 |
代理公司: | 北京中原华和知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 寿宁 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硫酰肼酰胺 调配 | ||
1.一种含有由下结构式所表示的化合物的组成物:
其中:
Y是共价键或经取代的或未经取代的直链烃基;
R1-R4独立为-H、脂肪族基团、经取代的脂肪族基团、芳基或经取代的芳基,或R1和R3与其所键结的碳和氮原子一起,及/或R2和R4与其所键结的碳和氮原子一起,形成一个视需要稠合至芳香族环的非芳香族杂环;
Z是-O或-S;以及
M+是医药上可接受的一价阳离子,而M2+是医药上可接受的二价阳离子;以及
其中2克的该组成物可在少于10分钟内在10毫升的水中复原。
2.根据权利要求1所述的组成物,其中该组成物进一步包含医药可接受的赋形剂,以及其中该化合物对该赋形剂的摩尔比是从1∶20至1∶1。
3.根据权利要求2所述的组成物,其中该医药上可接受的赋形剂是结晶增积赋形剂。
4.根据权利要求3所述的组成物,其中该医药上可接受的阳离子是Na+或K+。
5.根据权利要求4所述的组成物,其中Z是O;R1和R2是相同的;以及R3和R4是相同的。
6.根据权利要求5所述的组成物,其中:
Y是共价键、-C(R5R6)-、-(CH2CH2)-、反式-(CH=CH)-、顺式-(CH=CH)-或-(CC)-基团;以及
R5和R6各独立为-H、脂肪族或经取代的脂肪族基团,或R5是-H而R6是经取代的或未经取代的芳基,或R5和R6一起是C2-C6经取代的或未经取代的伸烷基。
7.根据权利要求6所述的组成物,其中:
Y是-C(R5R6)-;
R1和R2各是经取代的或未经取代的芳基;以及
R3和R4各是经取代的或未经取代的脂肪族基团。
8.根据权利要求7所述的组成物,其中R3和R4各是烷基;R5是-H;以及R6是-H或甲基。
9.根据权利要求8所述的组成物,其中R1和R2各是经取代的或未经取代的苯基以及R3和R4各是甲基或乙基。
10.根据权利要求6所述的组成物,其中
Y是-CR5R6-;
R1和R2两者是经取代的或未经取代的脂肪族基团;
R5是-H;以及
R6是-H或视需要经取代的脂肪族基团。
11.根据权利要求10所述的组成物,其中R1和R2两者是视需要经至少一个烷基所取代的C3-C8环烷基;R3和R4两者是烷基;以及R6是-H或甲基。
12.根据权利要求11所述的组成物,其中R1和R2两者是环丙基或1-甲基环丙基。
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