[发明专利]噻唑基哌啶衍生物无效
申请号: | 200680029914.4 | 申请日: | 2006-08-09 |
公开(公告)号: | CN101243078A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | 马蒂亚斯·海因里希·内特科文;奥利维耶·罗什 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/426;A61K31/4436;A61K31/455;A61P3/04;A61P25/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 哌啶 衍生物 | ||
1.下式I的化合物:
其中
R1选自:
苯基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基,
四氢化萘基,其是未取代的或被1至4个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基;
苯并[1,3]二氧杂环戊烯基,
苯并[1,4]二氧杂环庚烯基,
环烷基,
吡啶基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基,
吡嗪基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基,
噻吩基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基,和
-CO-NR4R5,其中
R4为氢或低级烷基,
R5为苯基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级烷氧基和低级羟基烷基,或
R4和R5与它们连接的氮原子一起形成4-,5-,6-或7-元饱和或部分不饱和的杂环,所述的杂环任选含有选自氮、氧或硫中的另外杂原子,
所述的饱和杂环
是未取代的或被1、2或3个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,卤代烷基,羟基,低级羟基烷基,低级烷氧基,氧代,苯基,苄基,吡啶基,二烷基氨基,氨基甲酰基,低级烷基磺酰基,和低级卤代烷基羰基氨基,或是与苯环稠合的,所述的苯环是未取代的或被1、2或3个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,低级烷氧基和卤素;
R2为氢或低级烷基;
R3为C3-C8-烷基或环烷基;
及其药用盐。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中R1选自:
苯基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基,
四氢化萘基,其是未取代的或被1至4个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基;
苯并[1,3]二氧杂环戊烯基,
苯并[1,4]二氧杂环庚烯基,
环烷基,
吡啶基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基,
吡嗪基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基,和
噻吩基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基。
3.根据权利要求1或2的式I化合物,其中R1是苯基,其是未取代的或被1个或2个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基。
4.根据权利要求1至3中任何一项的式I化合物,其中R1是被1个或2个基团取代的苯基,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基,低级卤代烷氧基,氰基,吡咯基和低级羟基烷基。
5.根据权利要求1至4中任何一项的式I化合物,其中R1是被1个或2个基团取代的苯基,所述的基团独立地选自:卤素,低级烷氧基,低级卤代烷氧基和吡咯基。
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