[发明专利]HIF1α调节剂在治疗癌症中的用途

权利要求书

1.一种治疗或预防对象的癌症的方法，所述方法包括稳定所述对象中的HIFα或抑制所述对象中的HIF羟化酶活性。

2.权利要求1的方法，其中所述HIF羟化酶是HIF脯氨酰羟化酶。

3.权利要求1的方法，其中所述稳定HIFα包括给所述对象施用稳定HIFα的药剂。

4.权利要求2的方法，其中所述抑制HIF脯氨酰羟化酶活性包括给所述对象施用抑制HIF脯氨酰羟化酶的药剂。

5.权利要求3或权利要求4的方法，其中所述药剂是在WO03/049686、WO 03/053997、WO 04/108121或WO 04/108681中公开的化合物。

6.权利要求3或权利要求4的方法，其中所述药剂选自由2-酮戊二酸模拟物、铁螯合剂及脯氨酸类似物组成的组。

7.权利要求3或权利要求4的方法，其中所述药剂选自由化合物A、化合物B、化合物C、化合物D及化合物E组成的组、或是选自由化合物F、化合物G、化合物H、化合物I、化合物J、化合物K、化合物L、化合物M及化合物N组成的组。

8.前述任一项权利要求的方法，其中所述对象是哺乳动物。

9.前述任一项权利要求的方法，其中所述对象是人。

10.前述任一项权利要求的方法，其中所述对象已患上或是有风险患上恶性肿瘤、癌症、肿瘤或任何肿瘤性疾病或障碍。

11.前述任一项权利要求的方法，其中所述方法是：

a.用于减小所述对象中的肿瘤体积；

b.用于抑制所述对象中的肿瘤生长；

c.用于抑制所述对象中的肿瘤发展；

d.用于改变所述对象中的肿瘤的代谢活动；

e.用于诱导所述对象中的肿瘤的静止状态；

f.用于抑制或减少所述对象中的转移；

g.用于抑制或减少所述对象中的肿瘤侵袭性；

h.用于抑制或减少所述对象中的肿瘤血管发生和肿瘤新血管形成；

i.用于减少所述对象中的肿瘤重量；或者

j.用于促进所述对象的存活。

12.权利要求10或权利要求11的方法，其中所述肿瘤是肺、结肠或乳腺的肿瘤。

13.权利要求1的方法，其中所述药剂是通过口服地、全身地、静脉内或通过注射施用。

14.前述任一项权利要求的方法，其中所述方法进一步包括给所述对象施用一种或多种化疗药物。

15.权利要求14的方法，其中所述施用一种或多种化疗药物是与施用稳定HIFα或抑制HIF脯氨酰羟化酶的药剂同时地、分别地或依次地进行。

16.权利要求14或权利要求15的方法，其中所述化疗药物选自由烷化剂、亚硝基脲、抗代谢物、蒽环类抗生素及相关药物、拓扑异构酶II抑制剂、有丝分裂抑制剂及皮质类固醇激素组成的组。

17.权利要求14或权利要求15的方法，其中所述化疗药物是微管毒剂或DNA烷化剂。

18.权利要求17的方法，其中所述微管毒剂是紫杉醇，而所述DNA烷化剂是卡铂。