[发明专利]凝血酸的酰氧基烷基氨基甲酸酯前药,合成和使用的方法有效

专利信息
申请号: 200680030032.X 申请日: 2006-06-20
公开(公告)号: CN101253148A 公开(公告)日: 2008-08-27
发明(设计)人: 贝恩德·扬德内特;李云肖;诺亚·泽兰格;马克·A·盖洛普 申请(专利权)人: 克塞诺波特公司
主分类号: C07C271/22 分类号: C07C271/22
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 吴小明
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 凝血 酰氧基 烷基 氨基甲酸酯 合成 使用 方法
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

或其药用盐,其中:

R1选自C1-6烷基,C6-10芳基,和C3-7环烷基;

R2和R3独立选自氢,C1-6烷基,和C3-7环烷基;和

R4是氢。

2.权利要求1的化合物,其中R1选自C1-4烷基,苯基,和邻甲苯基。

3.权利要求1的化合物,其中R1选自甲基,乙基,正丙基,异丙基, 正丁基,异丁基,仲丁基,叔丁基,苯基,邻甲苯基,和环己基。

4.权利要求1的化合物,其中R2和R3独立选自氢,甲基,乙基,正 丙基,异丙基,和环己基。

5.权利要求1的化合物,其中R2是氢,并且R3选自甲基,乙基,正 丙基,异丙基,和环己基。

6.权利要求1的化合物,其中R1选自甲基,乙基,正丙基,异丙基, 正丁基,异丁基,仲丁基,叔丁基,苯基,邻甲苯基,和环己基,R2是 氢,并且R3选自甲基,乙基,正丙基,异丙基,和环己基。

7.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:

反-4-{[(2-甲基丙酰氧基)甲氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[(2,2-二甲基丙酰氧基)甲氧基羰基]-氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[(3-甲基丁酰氧基)甲氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[(苯甲酰氧基)甲氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2-甲基丙酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2-甲基丙酰氧基)丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2-甲基丙酰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(苯甲酰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(环己基羰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(戊酰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(丙酰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(丁酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(戊酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(3-甲基丁酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2,2-二甲基丙酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(环己基羰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(苯甲酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2-甲基苯甲酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(丁酰氧基)丁氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2-甲基丙酰氧基)丁氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(3-甲基丁酰氧基)丁氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2,2-二甲基丙酰氧基)丁氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(苯甲酰氧基)丁氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(丙酰氧基)丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(丁酰氧基)丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2,2-二甲基丙酰氧基)丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(苯甲酰氧基)丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(丁酰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(丁酰氧基)-1-环己基甲氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2-甲基丙酰氧基)-1-环己基甲氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧 酸;

反-4-{[1-(乙酰氧基)丁氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(丙酰氧基)丁氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(乙酰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(3-甲基丁酰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

反-4-{[1-(2,2-二甲基丙酰氧基)-2-甲基丙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧 酸;

反-4-{[1-(乙酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;和

反-4-{[1-(丙酰氧基)乙氧基羰基]氨甲基}-环己烷羧酸;

以及上述任一的药用盐。

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