[发明专利]p38 MAP激酶抑制剂及使用它的方法无效

专利信息
申请号: 200680030223.6 申请日: 2006-08-16
公开(公告)号: CN101243051A 公开(公告)日: 2008-08-13
发明(设计)人: 托比亚斯·加布里埃尔;迈克尔·索思 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;A61K31/416;A61P25/00;A61P29/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: p38 map 激酶 抑制剂 使用 方法
【权利要求书】:

1.式Ia或Ib的化合物:

或其药用盐,

其中:

R1为芳基,杂芳基,芳烷基或环烷基;

R2为芳基,杂芳基,环烷基,支链烷基或杂环基;

R3为氢或烷基;

R4为氢,烷基,羟基,氨基,杂烷基,杂环基,杂环基烷基,羟基环烷基,环烷基烷基,烷基磺酰基,烷基亚磺酰氨基,芳基,杂芳基,芳烷基,杂芳烷基,-(CHRa)r-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-O-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-NH-C(=O)-Rb或-SO2-Rb

其中

Ra是氢,烷基或杂烷基,

Rb是烷基,羟基,氨基,杂烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,或杂环基,并且

r是0至4;

R5为氢或烷基;

W为键,O,S(O)m,CH2或NRc

其中

m是0至2,并且

Rc是氢,烷基,杂烷基,杂环基,羟基环烷基,-C(=O)-Rd或-SO2-Rd

其中Rd是烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂烷基或杂环基;

或R4和Rc与它们连接的原子一起可以形成杂环;

X和Y各自独立地是氮或CRe

其中

Re是氢,烷基,羟基,烷氧基,氨基,卤代烷基,氰基,卤素,杂烷基,C(=O)-Rf或-SO2-Rf,其中Rf是氢,羟基或烷基;

k是0或1;并且

B是O,S(O)j,CH(ORg),NRh,C(=O),或NRiC(=O),

其中

j是0,1或2;

Rg是氢或烷基,

Rh是氢,烷基,-C(=O)-Rj,或-SO2Rk,其中Rj是烷基,芳基或芳烷基;

并且Rk是烷基,并且

Ri是烷基,环烷基,芳基或杂芳基。

2.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式Ia的化合物。

3.权利要求2所述的化合物,其中k是0。

4.权利要求3所述的化合物,其中所述化合物是下式的化合物:

并且其中W,R1,R2,R4和R5如权利要求1中所述。

5.权利要求3所述的化合物,其中所述化合物是下式的化合物:

并且其中R1和R2如权利要求1中所述。

6.权利要求5所述的化合物,其中所述化合物是下式的化合物:

其中:

p和q各自独立地独立地是0至4;

每个R6独立地是卤素,卤代烷基,卤代烷氧基,烷基,烷氧基,氰基,烷基磺酰基,烷氧基羰基,烷基羰基氨基或烷基羰基;并且

每个R7独立地是卤素,烷基,烷氧基,卤代烷基,氰基,杂烷基,杂环基,杂烷氧基,杂烷基氨基,烷基磺酰基,氨基磺酰基,羟基环烷基或-C(=O)-Rn;其中Rn是烷基,杂烷基,芳基,芳烷基,杂芳基或杂环基。

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