[发明专利]p38 MAP激酶抑制剂及使用它的方法无效
申请号: | 200680030223.6 | 申请日: | 2006-08-16 |
公开(公告)号: | CN101243051A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | 托比亚斯·加布里埃尔;迈克尔·索思 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;A61K31/416;A61P25/00;A61P29/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | p38 map 激酶 抑制剂 使用 方法 | ||
1.式Ia或Ib的化合物:
或其药用盐,
其中:
R1为芳基,杂芳基,芳烷基或环烷基;
R2为芳基,杂芳基,环烷基,支链烷基或杂环基;
R3为氢或烷基;
R4为氢,烷基,羟基,氨基,杂烷基,杂环基,杂环基烷基,羟基环烷基,环烷基烷基,烷基磺酰基,烷基亚磺酰氨基,芳基,杂芳基,芳烷基,杂芳烷基,-(CHRa)r-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-O-C(=O)-Rb,-(CHRa)r-NH-C(=O)-Rb或-SO2-Rb,
其中
Ra是氢,烷基或杂烷基,
Rb是烷基,羟基,氨基,杂烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,或杂环基,并且
r是0至4;
R5为氢或烷基;
W为键,O,S(O)m,CH2或NRc,
其中
m是0至2,并且
Rc是氢,烷基,杂烷基,杂环基,羟基环烷基,-C(=O)-Rd或-SO2-Rd,
其中Rd是烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂烷基或杂环基;
或R4和Rc与它们连接的原子一起可以形成杂环;
X和Y各自独立地是氮或CRe,
其中
Re是氢,烷基,羟基,烷氧基,氨基,卤代烷基,氰基,卤素,杂烷基,C(=O)-Rf或-SO2-Rf,其中Rf是氢,羟基或烷基;
k是0或1;并且
B是O,S(O)j,CH(ORg),NRh,C(=O),或NRiC(=O),
其中
j是0,1或2;
Rg是氢或烷基,
Rh是氢,烷基,-C(=O)-Rj,或-SO2Rk,其中Rj是烷基,芳基或芳烷基;
并且Rk是烷基,并且
Ri是烷基,环烷基,芳基或杂芳基。
2.权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是式Ia的化合物。
3.权利要求2所述的化合物,其中k是0。
4.权利要求3所述的化合物,其中所述化合物是下式的化合物:
并且其中W,R1,R2,R4和R5如权利要求1中所述。
5.权利要求3所述的化合物,其中所述化合物是下式的化合物:
并且其中R1和R2如权利要求1中所述。
6.权利要求5所述的化合物,其中所述化合物是下式的化合物:
其中:
p和q各自独立地独立地是0至4;
每个R6独立地是卤素,卤代烷基,卤代烷氧基,烷基,烷氧基,氰基,烷基磺酰基,烷氧基羰基,烷基羰基氨基或烷基羰基;并且
每个R7独立地是卤素,烷基,烷氧基,卤代烷基,氰基,杂烷基,杂环基,杂烷氧基,杂烷基氨基,烷基磺酰基,氨基磺酰基,羟基环烷基或-C(=O)-Rn;其中Rn是烷基,杂烷基,芳基,芳烷基,杂芳基或杂环基。
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