[发明专利]1,4－二氢吡啶－稠合杂环、其制备方法、应用以及含有其的组合物

权利要求书

1.根据以下通式(I)的化合物：

R1表示H或甲基；

R2表示取代芳基或取代杂芳基；

R3表示H或R4；

X为N或CR7；

Y、Y′和Y″：

(iii)每个独立地表示选自CH₂、CHR5、CR5R6、C＝O、O、S、NH和NR7的取代基，或

(iv)共同表示选自-CH₂-O-(C＝O)-、-(CH₂)₄-和-(CH₂)₂-链部分的取代基；

R4和R7每个独立地表示选自R8、-COOR8、COR8和CONHR8的取代基；

R5和R6每个独立地表示R8；

R8表示H或任选取代的：-烷基、-烷基-亚烷基、-亚烷基、-杂环烷基、-环烷基、-芳基、-杂芳基、-烷基-杂环烷基、-烷基-环烷基、-烷基-芳基，或-烷基-杂芳基、-烷基-NRaRb，Ra和Rb每个独立地表示H或烷基，

应当理解的是，当X为N并且Y′为CR5R6时，R1为H。

2.根据权利要求1的化合物，其中R1为H。

3.根据权利要求1的化合物，其中R3为H。

4.根据权利要求1的化合物，其中Y″和Y为CH₂。

5.根据权利要求1的化合物，其中Y′选自CH₂、CHCH₃、C(CH₃)₂、CH-芳基、CH-杂芳基、CH-(取代芳基)、CH-(取代杂芳基)、NH和NR7，R7如权利要求1所定义。

6.根据权利要求1的式(Ia)化合物，

其中R2为取代芳基。

7.如权利要求6所定义的根据权利要求1的式(Ia)化合物，其中R2为取代杂芳基。

8.根据权利要求1的式(I′a)化合物，

R5和R6如权利要求1所定义，其中R2为取代芳基。

9.如权利要求8所定义的式(I′a)化合物，其中R2为取代杂芳基。

10.根据权利要求1的式(Ib)化合物，

R7如权利要求1所定义，其中R2为取代芳基。

11.如权利要求10所定义的式(Ib)化合物，其中R2为取代杂芳基。

12.根据权利要求1的式(I′b)化合物，

R5、R6和R7如权利要求1所定义，其中R2为取代芳基。

13.如权利要求12所定义的式(I′b)化合物，其中R2为取代杂芳基。

14.根据前述任意一项权利要求的式(Ia)或(Ib)化合物，其中R2为取代苯基或杂芳基；其中取代基包括选自下组的1-4个取代基：卤素、烷基、OH、OR8、CH₂-OR8、SH、SR8、NH₂、NHR8、CONHR8、CONHCH2R8、NHCOR8、NHCONHR8、SO₂-NHR8、未取代的苯基或者被烷基、OH或卤素取代的苯基，其中R8如权利要求1所定义。

15.根据权利要求14的化合物，其中R8选自苯基和杂芳基，其未取代或者被1-4个独立地选自下组的取代基取代：F、Cl、Br、OH、SH、CF₃、OCF₃、OCH₃、SCF₃、SCH₃、OCHF₂、OCH₂F、SCH₂F、(C1-C6)-烷基、O-烯丙基、苯基，以及卤素取代的苯基。