[发明专利]含有PPAR调节剂的药物组合物有效
申请号: | 200680030501.8 | 申请日: | 2006-06-23 |
公开(公告)号: | CN101242829A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | 西刚秀;下里隆一;明松隆志;土井洋美 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;A61K31/137;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/517;A61K45/00;A61P1/04;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P37/02;A6 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 ppar 调节剂 药物 组合 | ||
1.药物组合物,该药物组合物含有选自PPAR调节剂的一种或两种以上、和选自具有下述通式(I)的氨基醇衍生物及其药理上可接受的盐的一种或两种以上:
式中,
R1和R2相同或不同,表示氢原子或C1~C6烷基;
R3表示C1~C6的烷基或羟甲基;
R4表示氢原子、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或卤素原子;
R5表示被1~3个选自氢原子、卤素原子、氰基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、苯基和苄氧基的基团取代的苯基,卤素原子或氢原子;
X表示亚乙烯基CH=CH基、氧原子、硫原子或甲氨基;
Y表示单键、氧原子、硫原子或羰基;
Z表示单键、C1~C8亚烷基或被2~8个氟原子取代的C1~C8亚烷基;
n表示2或3的整数。
2.权利要求1的药物组合物,其中PPAR调节剂是巴格列酮(balaglitazone)、莫格他唑(muraglitazar)、naveglitazar、奈格列酮(netoglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)、罗格列酮(rosiglitazone)、伊格列扎(imiglitazar)、tesaglitazar、或具有式(II)的化合物:
3.权利要求1的药物组合物,其中PPAR调节剂是莫格他唑、naveglitazar或tesaglitazar。
4.权利要求1的药物组合物,其中PPAR调节剂是吡格列酮、罗格列酮或具有式(II)的化合物。
5.权利要求1的药物组合物,其中PPAR调节剂是具有式(II)的化合物。
6.权利要求1~5中任一项的药物组合物,其中R1和R2为氢原子。
7.权利要求1~6中任一项的药物组合物,其中R3为甲基或羟甲基。
8.权利要求1~6中任一项的药物组合物,其中R3为羟甲基。
9.权利要求1~6中任一项的药物组合物,其中R3为甲基。
10.权利要求1~9中任一项的药物组合物,其中R4为氢原子或氯原子。
11.权利要求1~9中任一项的药物组合物,其中R4为氢原子。
12.权利要求1~11中任一项的药物组合物,其中R5为被1~3个选自氢原子、甲基、甲氧基、三氟甲基、苯基和苄氧基的基团取代的苯基,氟原子或氢原子。
13.权利要求1~11中任一项的药物组合物,其中R5为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基-4-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、3-苄氧基苯基、氟原子或氢原子。
14.权利要求1~13中任一项的药物组合物,其中X为亚乙烯基CH=CH基。
15.权利要求1~13中任一项的药物组合物,其中X为甲氨基。
16.权利要求1~15中任一项的药物组合物,其中Y为单键或羰基。
17.权利要求1~15中任一项的药物组合物,其中Y为羰基。
18.权利要求1~17中任一项的药物组合物,其中Z为单键或C1~C8亚烷基。
19.权利要求1~17中任一项的药物组合物,其中Z为单键、三亚甲基、四亚甲基或八亚甲基。
20.权利要求1~19中任一项的药物组合物,其中n为2。
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