[发明专利]含有PPAR调节剂的药物组合物有效

专利信息
申请号: 200680030501.8 申请日: 2006-06-23
公开(公告)号: CN101242829A 公开(公告)日: 2008-08-13
发明(设计)人: 西刚秀;下里隆一;明松隆志;土井洋美 申请(专利权)人: 第一三共株式会社
主分类号: A61K31/40 分类号: A61K31/40;A61K31/137;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/517;A61K45/00;A61P1/04;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P37/02;A6
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;李炳爱
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 含有 ppar 调节剂 药物 组合
【权利要求书】:

1.药物组合物,该药物组合物含有选自PPAR调节剂的一种或两种以上、和选自具有下述通式(I)的氨基醇衍生物及其药理上可接受的盐的一种或两种以上:

式中,

R1和R2相同或不同,表示氢原子或C1~C6烷基;

R3表示C1~C6的烷基或羟甲基;

R4表示氢原子、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或卤素原子;

R5表示被1~3个选自氢原子、卤素原子、氰基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C3~C6环烷基、卤代C1~C6烷基、苯基和苄氧基的基团取代的苯基,卤素原子或氢原子;

X表示亚乙烯基CH=CH基、氧原子、硫原子或甲氨基;

Y表示单键、氧原子、硫原子或羰基;

Z表示单键、C1~C8亚烷基或被2~8个氟原子取代的C1~C8亚烷基;

n表示2或3的整数。

2.权利要求1的药物组合物,其中PPAR调节剂是巴格列酮(balaglitazone)、莫格他唑(muraglitazar)、naveglitazar、奈格列酮(netoglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)、罗格列酮(rosiglitazone)、伊格列扎(imiglitazar)、tesaglitazar、或具有式(II)的化合物:

3.权利要求1的药物组合物,其中PPAR调节剂是莫格他唑、naveglitazar或tesaglitazar。

4.权利要求1的药物组合物,其中PPAR调节剂是吡格列酮、罗格列酮或具有式(II)的化合物。

5.权利要求1的药物组合物,其中PPAR调节剂是具有式(II)的化合物。

6.权利要求1~5中任一项的药物组合物,其中R1和R2为氢原子。

7.权利要求1~6中任一项的药物组合物,其中R3为甲基或羟甲基。

8.权利要求1~6中任一项的药物组合物,其中R3为羟甲基。

9.权利要求1~6中任一项的药物组合物,其中R3为甲基。

10.权利要求1~9中任一项的药物组合物,其中R4为氢原子或氯原子。

11.权利要求1~9中任一项的药物组合物,其中R4为氢原子。

12.权利要求1~11中任一项的药物组合物,其中R5为被1~3个选自氢原子、甲基、甲氧基、三氟甲基、苯基和苄氧基的基团取代的苯基,氟原子或氢原子。

13.权利要求1~11中任一项的药物组合物,其中R5为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基-4-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、3-苄氧基苯基、氟原子或氢原子。

14.权利要求1~13中任一项的药物组合物,其中X为亚乙烯基CH=CH基。

15.权利要求1~13中任一项的药物组合物,其中X为甲氨基。

16.权利要求1~15中任一项的药物组合物,其中Y为单键或羰基。

17.权利要求1~15中任一项的药物组合物,其中Y为羰基。

18.权利要求1~17中任一项的药物组合物,其中Z为单键或C1~C8亚烷基。

19.权利要求1~17中任一项的药物组合物,其中Z为单键、三亚甲基、四亚甲基或八亚甲基。

20.权利要求1~19中任一项的药物组合物,其中n为2。

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