[发明专利]N－(芳烷基)－1H－吡咯并吡啶－2－甲酰胺衍生物及其制备和治疗用途有效
| 申请号： | 200680030739.0 | 申请日： | 2006-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN101247808A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | L·杜博伊斯;Y·埃文诺;A·马兰达 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲－安万特 |
| 主分类号： | A61K31/437 | 分类号： | A61K31/437;C07D471/04;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;段家荣 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 吡咯 吡啶 甲酰胺 衍生物 及其 制备 治疗 用途 | ||
1、符合式(I)的化合物
其中
n是等于0、1、2或3：
吡咯并吡啶环是吡咯并[3，2-b]吡啶基团、吡咯并[3，2-c]吡啶基团、吡咯并[2，3-c]吡啶基团或吡咯并[2，3-b]吡啶基团；
吡咯并吡啶环是在碳位4、5、6和/或7上用一个或多个取代基X任选地取代，取代基X是彼此相同或不同的，选自卤素原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟代烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1-C6-硫烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5或芳基、芳基用一个或多个选自卤素、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟代烷氧基、硝基或氰基的取代基任选地取代；
Z1、Z2、Z3、Z4和Z5彼此独立地表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-Cl-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟代烷氧基、氰基、C(O)NR1R2、硝基、NR1R2、C1-C6-硫烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基、芳基和芳基-C1-C6-亚烷基用一个或多个选自卤素、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-氟代烷氧基、硝基或氰基的取代基任选地取代；
R1和R2彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；或者R1和R2，与连接其的氮原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、高哌嗪基团，此基团是用C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基任选地取代；
R3和R4彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；
R5表示C1-C6-烷基或芳基；
W表示下式的稠合双环基团：
其通过1、2、3或4位连接氮原子；
A表示5-至7-元杂环，含有1-3个选自O、S和N的杂原子；
A的一个或多个碳原子是用一个或多个选自氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、芳基、芳基-C1-C6-亚烷基、氧代或硫代基团的基团任选地取代；
当氮是邻近用氧代基团取代的碳原子时，A的一个或多个氮原子是用R6任选地取代，在其他情况下是用R7取代；
R6表示氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、芳基-C1-C6-亚烷基或芳基；
R7表示氢原子或C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基、C1-C6-氟代烷基、芳基-C1-C6-亚烷基、C1-C6-烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-(CO)-、C1-C6-氟代烷基-C(O)-、C3-C7-环烷基-C(O)-、芳基-C(O)-、芳基-C1-C6-亚烷基-C(O)-、C1-C6-烷基-S(O)2-、C1-C6-氟代烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-S(O)2-、C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基-S(O)2-、芳基-S(O)2-或芳基-C1-C6-亚烷基-S(O)2-或芳基；
杂环A的一个或多个硫原子可以是氧化形式；
杂环A的一个或多个氮原子可以是氧化形式；
吡咯并吡啶的4、5、6或7位的氮原子可以是氧化形式；
该化合物呈碱或酸加成盐形式，还有水合物或溶剂合物形式。
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