[发明专利]蚊和蠓的空间抑制剂、忌避剂和驱避剂

说明书

相关申请

本申请要求2005年8月25日提交的美国临时专利申请号60/711,112的优先权。

发明技术领域

[0001]本发明涉及用于忌避或驱避蚊和蠓(biting midges)远离目标的改善化合物、组合物和系统，或提供一种用于防止蚊和蠓感觉到或降落到目标上，尤其是人体目标上的空间抑制剂。本发明还提供了一种施用所述化合物和组合物以忌避或驱避蚊和蠓与目标接触或抑制它们感觉到或降落到目标上的方法。

发明背景技术

[0002]在蚊和蠓控制和驱避领域，已经使用了许多化合物或物质。例如，用作为蚊和蠓驱避剂。然而，是接触型驱避剂，即蚊或蠓与其发生接触时才会避开。因此，需要施于人皮肤，才能在蚊或蠓接触到时驱避它们。但对很多人来说，都有刺激或毒性作用，而不能施于他们的皮肤。还显示香茅油作为空间抑制剂的潜在用途来说具有相对较低的效力。近来发现某些3-甲基-1-烯烃-3-醇，如芳樟醇可作为空间抑制剂，即当这些化合物分散到环境中时，它能抑制蚊和蠓感觉人体目标的能力。

[0003]观察到某些哺乳动物和鸟常将其外皮或皮肤在果实、叶或其他植物部分上滚动或抹擦，明显目的是忌避体外寄生虫，该现象叫涂抹(anointing)。为达到这一目的，许多动物使用柠檬(Citrus limona)，酸橙(Citrusaurantilolia)和其它柑橘类果实作为涂抹材料。在很多情况下，动物出于忌避体外寄生虫的目的将这些果实的皮、油或气味施于自己的外皮或皮肤上。这些柑橘类果实的主要或首要组分是苧烯(4-异丙烯基-1-甲基-环己烷)，其通常在这些果皮中的含量为大于55％，一般约95％-99％。由此可以假设或推断，苧烯可能是一种有效的蚊子驱避剂或空间抑制剂。但是，当用苧烯进行防蚊试验时并没发现它是一种有效的驱避剂或空间抑制剂。

[0004]由于使用会有潜在的刺激或毒性作用，因此需要另外的蚊蠓忌避剂、驱避剂和/或空间抑制剂，尤其需要天然存在且能为此类产品的消费者和使用者提供低风险的忌避剂、驱避剂或抑制剂。

发明概述

[0005]已经发现柑橘类果实、皮、外壳或外果皮的某些成分和果实中包含的d-苧烯氧化产物，和某些密切相关的材料是有效的蚊和蠓忌避剂、驱避剂和或蚊和蠓空间抑制剂。因此，根据本发明提供了一种忌避、驱避或抑制蚊和蠓使其远离人或环境区域的方法，该方法包括给人或环境区域提供忌避/驱避/抑制有效量的至少一种选自下组的化合物:乙酸橙花酯，乙酸香茅酯，乙酸香叶酯，8-羟基-对-甲基异丙基苯，柠檬醛，α-萜品醇，香茅醛，乙酸芳樟酯(linaloyl acetate)，香茅醇，松油烯-4-醇，四氢化香芹酮，苧烯氧化产物，和其混合物，条件是作为用于人的蚊和蠓忌避剂/驱避剂的用途，柠檬醛不能作为选自该组化合物的唯一忌避剂/驱避剂化合物，且香茅醛不能作为选自该组化合物的唯一忌避剂/驱避剂，或忌避剂/空间抑制剂化合物。苧烯氧化产物包括但不限于:d-和1-香芹酮，(+)苧烯氧化物，(-)苧烯氧化物，顺式和反式香芹醇，二醇和醛。

[0006]发现能成为特别有效的蚊和蠓接触型忌避剂/驱避剂、蚊和蠓摄食型忌避剂/驱避剂的化合物是:乙酸橙花酯，乙酸香茅酯，乙酸香叶酯，乙酸橙花酯，羟基-对-甲基异丙基苯，柠檬醛，α-萜品醇，香茅醛，乙酸芳樟酯，香茅醇，d-和1-香芹酮，(+)苧烯氧化物，(-)苧烯氧化物，顺式和反式香芹醇，松油烯-4-醇，四氢化香芹酮，和其混合物，条件是作为接触型蚊和蠓忌避剂/驱避剂的用途，柠檬醛不能作为唯一的忌避剂/驱避剂组分。发现化合物乙酸橙花酯，乙酸香茅酯，乙酸香叶酯，柠檬醛，α-萜品醇，松油烯-4-醇，香茅醛，香茅醇，乙酸芳樟酯，(+)/(-)苧烯氧化物，苧烯氧化产物，尤其是d-香芹酮，1-香芹酮和顺式和反式香芹醇，和其混合物是特别有效的蚊和蠓空间驱避剂/抑制剂。化合物乙酸橙花酯，羟基-对-甲基异丙基苯，香茅醛，乙酸芳樟酯，乙酸香叶酯，α-萜品醇，d-香芹酮，1-香芹酮，(+)和(-)苧烯氧化物，顺式和反式香芹醇和四氢化香芹酮，和其混合物是特别有效的蚊和蠓接触型驱避剂/忌避剂。