[发明专利]储存纳米颗粒制剂的方法

权利要求书

1.一种储存纳米颗粒制剂的方法，该纳米颗粒制剂具有至少一种两亲物、至少一种表面活性剂和至少一种亲水性聚合物，该方法包括冷冻所述制剂和储存至少三天的时间。

2.权利要求1的方法，其还包括运输所述冷冻的脂质体制剂和在另一个位置解冻所述制剂。

3.权利要求1的方法，其中，所述纳米颗粒是脂质体。

4.权利要求3的方法，其中，所述两亲物包括至少一种磷脂。

5.权利要求4的方法，其中：

a.所述至少一种磷脂选自磷脂酰胆碱、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、神经鞘磷脂及其混合物；

b.所述至少一种表面活性剂选自双链磷脂、溶脂菌素、胆汁酸、肉豆蔻酰表面活性剂、棕榈酰表面活性剂、硬脂酰表面活性剂、甘油单油酸酯、神经酰胺、PEG-神经酰胺、C18-醚连接的溶血磷脂酰胆碱、聚乙二醇-聚乙烯共聚物、嵌段共聚物、脂肪酸及其混合物；和

c.所述至少一种亲水性聚合物选自聚乙二醇、聚丙烯酰吗啉、聚-2-乙基-2-噁唑啉、聚乙烯吡咯烷酮、甲氧基聚乙二醇(mPEG)及其混合物。

6.权利要求5的方法，其中，所述亲水性聚合物通过可水解的键与磷脂结合。

7.一种储存脂质体制剂的方法，该脂质体制剂具有至少一种磷脂、至少一种表面活性剂和至少一种亲水性聚合物，其中，所述磷脂是至少一种磷脂酰胆碱；所述表面活性剂是至少一种溶脂菌素；和所述亲水性聚合物选自DSPE-mPEG-2000、DSPE-mPEG-5000及其混合物，该方法包括冷冻所述制剂和储存至少三天。

8.权利要求7的方法，其还包括运输所述冷冻的脂质体制剂和在另一个位置解冻所述制剂。

9.权利要求7的方法，其中，所述磷脂是至少一种磷脂酰胆碱；所述表面活性剂是至少一种选自单棕榈酰磷脂酰胆碱(MPPC)、单月桂酰磷脂酰胆碱(MLPC)、单肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(MMPC)、单硬脂酰磷脂酰胆碱(MSPC)及其混合物的表面活性剂；和所述亲水性聚合物选自DSPE-mPEG-2000、DSPE-mPEG-5000及其混合物。

10.权利要求9的方法，其中，所述磷脂是二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)；所述表面活性剂是单棕榈酰磷脂酰胆碱(MPPC)；和所述亲水性聚合物选自DSPE-mPEG-2000、DSPE-mPEG-5000及其混合物。

11.权利要求9的方法，其中，所述磷脂是二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)；所述表面活性剂是单硬脂酰磷脂酰胆碱(MSPC)；和所述亲水性聚合物选自DSPE-mPEG-2000、DSPE-mPEG-5000及其混合物。

12.权利要求10的方法，其中，DPPC∶MPPC∶DSPE-mPEG的摩尔比是约90∶10∶4。

13.权利要求11的方法，其中，DPPC∶MSPC∶DSPE-mPEG的摩尔比是约90∶10∶4。

14.权利要求1的方法，其中，所述纳米颗粒制剂还包括活性试剂，该活性试剂选自药理学活性试剂、香味剂、诊断试剂、营养剂、基因产品及其混合物。

15.权利要求14的方法，其中，所述活性试剂选自麻醉药、抗组胺药、抗肿瘤药、抗溃疡药、抗发作药、肌松剂、免疫抑制剂、抗感染药、非甾体抗炎药、显象剂、营养剂及其混合物。

16.权利要求15的方法，其中，所述活性试剂是至少一种抗肿瘤药。

17.权利要求16的方法，其中，所述活性试剂是阿霉素。

18.权利要求3的方法，其中，所述脂质体制剂还包括活性试剂，该活性试剂选自药理学活性试剂、香味剂、诊断试剂、营养剂、基因产品及其混合物。

19.权利要求18的方法，其中，所述活性试剂选自麻醉药、抗组胺药、抗肿瘤药、抗溃疡药、抗发作药、肌松剂、免疫抑制剂、抗感染药、非甾体抗炎药、显象剂、营养剂及其混合物。

20.权利要求19的方法，其中，所述活性试剂是至少一种抗肿瘤药。

21.权利要求20的方法，其中，所述活性试剂是阿霉素。