[发明专利]11β－羟基类固醇脱氢酶－1－抑制剂－2型糖尿病－1无效
| 申请号： | 200680031329.8 | 申请日： | 2006-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN101253155A | 公开（公告）日： | 2008-08-27 |
| 发明（设计）人： | 布鲁斯·莱斯特·班纳;约瑟夫·安松尼·比洛塔;纳德·佛投赫;保罗·吉莱斯皮;罗伯特·阿兰·小古德诺;凯文·理查德·格廷;马修·迈克尔·汉密尔顿;南希－埃伦·海恩斯;阿尼耶思考·科瓦尔奇克;亚历山大·V·迈韦格;迈克尔·保罗·梅耶斯;谢里·林恩·彼得拉尼科－科尔;纳塔恩·罗伯特·斯科特;克希蒂吉·查比尔波海·萨卡;吉斐逊·赖特·蒂勒比 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/54 | 分类号： | C07D231/54;A61P3/00;A61K31/4184 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 11 羟基 类固醇 脱氢酶 抑制剂 糖尿病 | ||
1.式(I)化合物：
其中：
R1是芳基，低级烷基，卤代-低级烷基，羟基-低级烷基，低级烷氧基- 低级烷基，或(CH2)s-芳基，其中所述的芳基或(CH2)s-芳基是未取代的或者 被选自由卤素，低级烷基，低级烷氧基，卤代-低级烷基，和羟基-低级烷 基组成的组中的一个或多个取代基取代；
s是1或2；并且
R2是苯基，其可以是未取代的或者被一个或多个选自由卤素，羟基，卤代 -低级烷基，低级烷氧基，三氟甲氧基，氨基羰基，和低级烷 基组成的组中的取代基取代，
未取代的或被甲基取代的萘基，
联苯，其可以是未取代的或者被一个或多个选自由卤素，低级烷氧 基和低级烷基组成的组中的取代基取代，
含有1-3个选自N、O和S的原子的5-或6-元单环杂环，其可以是 未取代的或者被卤素、卤代-低级烷基或低级烷基取代，
其中所述低级烷基表示支链或直链的、无环的、饱和的C1、C2、C3或C4 烃基，
所述芳基为苯基或吡啶基，
条件是不包括如下化合物：
1，7，8，8-四甲基-2-苯基-1，2，4，5，6，7-六氢-4，7-亚甲基-吲唑-3-酮，
1，7，8，8-四甲基-2-萘-2-基-1，2，4，5，6，7-六氢-4，7-亚甲基-吲唑-3-酮，
1，7，8，8-四甲基-2-对-甲苯基-1，2，4，5，6，7-六氢-4，7-亚甲基-吲唑-3-酮，
2-(4-甲氧基-苯基)-1，7，8，8-四甲基-1，2，4，5，6，7-六氢-4，7-亚甲基-吲唑-3-酮，
和
1，7，8，8-四甲基-2-邻-甲苯基-1，2，4，5，6，7-六氢-4，7-亚甲基-吲唑-3-酮。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1是低级烷基。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中R2是在邻位被卤素取代的苯基。
4.根据权利要求1的化合物，其中：
R1是苯基；并且
R2是苯基，其可以是未取代的或者被一个或多个选自由卤素，三氟甲基， 低级烷氧基，三氟甲氧基，氨基羰基，和低级烷基组成的组中的取代基取 代。
5.根据权利要求1的化合物，其中：
R1是苯基；并且
R2是联苯，其可以是未取代的或者被选自由卤素，低级烷氧基和低级烷基 组成的组中的基团取代。
6.根据权利要求1的化合物，其中：
R1是苯基；并且
R2是含有1-3个选自N、S和O的原子的5-或6-元单环杂环，其可以是未 取代的或者被低级烷基或三氟甲基取代。
7.根据权利要求1的化合物，其中：
R1是未取代的或被选自由卤素，低级烷基，低级烷氧基，卤代-低级烷基， 和羟基-低级烷基组成的组中的一个或多个取代基取代的苄基；并且
R2是苯基，其可以是未取代的或者被一个或多个选自由卤素，羟基，卤代 低级烷基，低级烷氧基，三氟甲氧基，氨基羰基，和低级烷基组成的组中 的取代基取代。
8.根据权利要求1的化合物，其中：
R1是苄基；并且
R2是联苯，其可以是未取代的或者被选自由卤素，低级烷氧基和低级烷基 组成的组中的基团取代。
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