[发明专利]作为显像剂的酰肼偶联物

权利要求书

1. 一种式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐；其中

A为D-氨基酸残基或由D-氨基酸残基和第二D-氨基酸组成的肽；

D¹和D²独立地选自氢、螯合剂以及显像部分；

L¹为连接物；或

L¹和D²与它们所连接的氮原子一起形成五-到七-元环；以及

R¹和R²独立地选自氢及烷基。

2. 权利要求1的化合物，其中D¹和D²至少一个为显像部分。

3. 权利要求2的化合物，其中所述显像部分由非金属同位素组 成。

4. 权利要求3的化合物，其中所述非金属同位素为¹⁴C、¹³N、¹⁸F、 ¹²³I或¹²⁵I。

5. 权利要求1的化合物，其中L¹为选自亚烷基、亚烯基、亚芳 基、亚杂烷基、亚芳烷基及亚杂环基的连接物。

6. 权利要求5的化合物，其中L¹为亚烷基。

7. 权利要求5的化合物，其中L¹为亚芳烷基。

8. 权利要求1的化合物，其中A为D-氨基酸残基。

9. 权利要求8的化合物，其中A是

其中

n为0-6；

Ar为芳基基团；以及

R^x及R^y独立地选自氢、烯基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基、芳 基及芳烷基。

10. 权利要求9的化合物，其中

n为2；

Ar为苯基；以及

R^x和R^y为氢。

11. 权利要求1的化合物，其中D¹和D²中的一个为氢且另一个为 螯合剂。

12. 权利要求11的化合物，进一步包含显像剂。

13. 权利要求11的化合物，其中D¹与D²中的一个为氢且另一个 为式(II)的螯合剂

其中

o、p、q、r、s、t及u各自独立地为1-6。

14. 权利要求13的化合物，其中

o、r、s、t及u各自为1；以及

p及q各自为2。

15. 一种诊断剂，其包含：

a.式(III)的化合物

或其药学上可接受的盐，其中

A为D-氨基酸残基或由D-氨基酸残基和第二D-氨基酸组成的肽；

D¹和D²独立地选自氢及螯合剂；

L¹为连接物；或

L¹和D²与它们所连接的氮原子一起形成五-到七-元环；以及

R¹和R²独立地选自氢及烷基；以及

b.显像剂。

16. 权利要求15的诊断剂，其中所述显像剂为产生回声的物质、 光学指示剂、硼中子吸收剂、顺磁性金属离子、铁磁性金属、发射γ 射线的放射性同位素、发射正电子的放射性同位素或X射线吸收剂。

17. 权利要求16的诊断剂，其中所述显像剂为顺磁性金属离子。