[发明专利]作为AMPK激活剂的噻唑衍生物无效
| 申请号： | 200680031460.4 | 申请日： | 2006-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN101273022A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | V·K·波特卢里;S·K·达斯;P·K·萨斯马尔;J·伊克巴尔;P·米斯拉;R·查克拉巴蒂;R·塔尔瓦 | 申请（专利权）人： | 雷迪博士实验室有限公司;雷迪博士实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/14 | 分类号： | C07D277/14;C07D265/32;A61K31/426;A61K31/5377 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;韦欣华 |
| 地址： | 印度海*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ampk 激活剂 噻唑 衍生物 | ||
1. 一种噻唑衍生物，所述噻唑衍生物为式(I)的化合物：
和/或其药学可接受的盐或溶剂化物或水合物，其中
Ra选自羟基、(C1-C5)全氟烃基、(C1-C5)酰基、芳基、杂环烃基、杂芳基、芳氧基、烃基芳氧基、-O-(C1-C5)烃基芳基、-S-(C1-C5)烃基、-S-(C1-C5)全氟烃基、-S-芳基或-S-(C1-C5)烃基芳基；
Rb为-OR1，其中R1为氢或(C1-C8)烃基；
B独立选自-CH2、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-和-C(CH3)(C2H5)-；且
m在0-2变化，同时包括0和2。
2. 权利要求1的噻唑衍生物，其中所述化合物具有式(II)结构：
所述化合物为游离物质，和/或其药学可接受的盐或溶剂化物或水合物，其中
Ra选自(C1-C5)全氟烃基、(C1-C5)酰基、芳基、杂环烃基、杂芳基、芳氧基、烃基芳氧基、-S-(C1-C5)烃基、-S-(C1-C5)全氟烃基、-S-芳基或-S-(C1-C5)烃基芳基；且
Rb为-OR1，其中R1为氢或(C1-C8)烃基。
3. 权利要求2的噻唑衍生物，其中Ra为(C1-C5)全氟烃基。
4. 权利要求3的噻唑衍生物，其中Ra为三氟甲基。
5. 权利要求4的噻唑衍生物，其中所述化合物具有式(III)结构：
其中R1为氢或(C1-C3)烃基。
6. 权利要求1的噻唑衍生物，其中Ra为具有以下结构的噻唑基：
R2选自卤素、(C1-C5)全氟烃基、(C1-C5)烃基、(C1-C5)烃基芳基、芳基、卤代芳基和(C1-C5)全氟烃基芳基。
7. 权利要求1的噻唑衍生物，其中Ra为具有-NR3R4结构的杂环烃基，其中R3和R4与基团-NR3R4的氮原子一起形成5-或6-元杂环烃基。
8. 权利要求7的噻唑衍生物，其中所述杂环烃基为吗啉基。
9. 权利要求1式(I)噻唑衍生物的酯前药，其中R1为氢。
10. 权利要求5式(III)噻唑衍生物的酯前药，其中R1为氢。
11. 权利要求1的噻唑衍生物，所述噻唑衍生物具有以下结构：
12. 权利要求1的噻唑衍生物，所述噻唑衍生物具有以下结构：
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