[发明专利]苯并噁唑、噁唑并吡啶、苯并噻唑和噻唑并吡啶衍生物无效
申请号: | 200680032127.5 | 申请日: | 2006-08-21 |
公开(公告)号: | CN101253171A | 公开(公告)日: | 2008-08-27 |
发明(设计)人: | 阿尔弗雷德·宾格里;安德烈亚什·D·克利斯特;卢克·格林;沃尔夫冈·古帕;汉斯·P·梅尔基;雷纳·E·马丁;彼得·墨尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;C07D498/04;C07D417/12;C07D417/14;A61P3/10;A61P3/04;A61P17/06;A61P19/02;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/423 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 噻唑 衍生物 | ||
1.通式I的化合物:
其中
X 是O;
A 是CR3,并且B是CR4;
R1和R2独立地选自
氢,卤素,硝基,
C1-7-烷基,羟基-C1-7-烷基,
C1-7-烷氧基,二羟基-C3-7-烷氧基,
羧基-C1-7-烷氧基,C1-7-烷氧羰基-C1-7-烷氧基和
-NR5R6;
R5和R6为氢;
R3和R4中的一个选自氢和C1-7-烷氧基,并且
R3和R4中的另一个选自氢,C1-7-烷氧基,羧基,C1-7-烷氧基-羰基,羧基
-C1-7-烷氧基,
C1-7-烷氧基-羰基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷基,
C1-7-烷氧基-羰基-C1-7-烷氧基,羟基-C2-7-烷氧基,二羟基-C3-7-烷氧基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷氧基;
条件是不包括其中R1,R2,R3和R4是氢的苯并噁唑类;G选自下列基团:
其中
R16是氢或卤素;
R17选自C1-7-烷氧基,C2-7-链烯基氧基,
C3-7-环烷基氧基,卤素-C1-7-烷氧基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷氧基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基;
R18选自氢,C1-7-烷基,卤素-C1-7-烷基,羟基,C1-7-烷氧基,卤素-C1-7-烷氧基,卤素,吡咯基和-NR32R33;
R32和R33彼此独立地是氢或C1-7-烷基;
R19选自氢,C1-7-烷基,卤素,
C1-7-烷氧基,C2-7-链烯基氧基,C3-7-环烷基氧基,
卤素-C1-7-烷氧基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷氧基,和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基;
R20是氢或卤素;
及其药用盐,所述″药用盐″是指保持了游离碱或游离酸的生物效力和性质并且不是生物学上或其它方面不适宜的盐。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中R4是氢,并且R3选自C1-7-烷氧基,羧基,C1-7-烷氧基-羰基,羧基-C1-7-烷氧基,C1-7-烷氧基-羰基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基-羰基-C1-7-烷氧基,羟基-C2-7-烷氧基和二羟基-C3-7-烷氧基。
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