[发明专利]作为5－HT_2c受体激动剂的6－芳烷基氨基－2,3,4,5－四氢－1H－苯并[d]氮杂有效

申请号：	200680032235.2	申请日：	2006-09-01
公开（公告）号：	CN101258131A	公开（公告）日：	2008-09-03
发明（设计）人：	K·布林纳;M·阿德瓦巴托洛姆;M·J·凯西斯－托马斯;C·S·加尔卡;A·马科斯罗伦特;M·A·马丁内斯－格劳;M·P·马扎内茨;J·C·奥托尔;R·E·拉思梅尔;M·R·赖因哈德;S·萨普马斯;A·C·威廉斯	申请（专利权）人：	伊莱利利公司
主分类号：	C07D223/16	分类号：	C07D223/16;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/55;A61P3/00
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司	代理人：	郭文洁;梁谋
地址：	美国印***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	作为 ht sub 受体激动剂烷基氨基氮杂
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【权利要求书】：

1.式I的化合物：

其中：

R¹是氢，氟，或(C₁-C₃)烷基；

R²、R³和R⁴各自独立地是氢，甲基，或乙基；

R⁵是氢，氟，甲基，或乙基；

R⁶是-NR¹⁰R¹¹；

R⁷是氢，卤素，氰基，任选被1至6个氟取代基取代的(C₁-C₆)烷基，任选被1至6个氟取代基取代的(C₂-C₆)烯基，任选被1至4个氟取代基取代的(C₃-C₇)环烷基，任选被1至6个氟取代基取代的(C₁-C₆)烷氧基，任选被1至6个氟取代基取代的(C₁-C₆)烷硫基，任选被1至6个氟取代基取代的Ph¹-(C₀-C₃)烷基，任选被1至6个氟取代基取代的Ph¹-(C₀-C₃)烷基-O-，或任选被1至6个氟取代基取代的Ph¹-(C₀-C₃)烷基-S-；

R⁸是氢，卤素，氰基，-SCF₃，或羟基；

R⁹是氢，卤素，氰基，-CF₃，-SCF₃，羟基，或任选被1至6个氟取代基取代的(C₁-C₃)烷氧基；

R¹⁰是Ph²-(C₁-C₃)-正烷基或Ar¹-(C₁-C₃)-正烷基，其中正烷基部分任选被(C₁-C₃)烷基、二甲基、偕-桥亚乙基或1至2个氟取代基取代；

R¹¹是氢，任选被1至6个氟取代基取代的(C₁-C₃)烷基，或烯丙基；

Ph¹是任选被1至5个独立选自卤素的取代基取代的苯基，或是被1至3个独立选自下列的取代基取代的苯基：卤素，氰基，-SCF₃，任选进一步被1至6个氟取代基取代的(C₁-C₆)烷基，和任选进一步被1至6个氟取代基取代的(C₁-C₆)烷氧基；

Ph²是被R¹²取代和任选进一步被1或2个独立选自下列的取代基取代的苯基：卤素，氰基，-SCF₃，甲基，-CF₃，甲氧基，-OCF₃，硝基，和羟基；

Ar¹是5-R¹³-吡啶-2-基或6-R¹³-吡啶-3-基，任选进一步被一或两个独立选自下列的取代基取代：卤素，氰基，甲基，-CF₃，羟基，和甲氧基；

R¹²是选自下列的取代基：

a)Het¹-(C₀-C₃)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

b)Het²-(C₀-C₃)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

c)Het³-(C₀-C₃)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

d)Ar²-(C₀-C₃)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

e)(C₁-C₆)烷基-C(R¹⁴)＝C(R¹⁴)-，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

f)(R¹⁴)₂C＝C[(C₁-C₆)烷基]-，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

g)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(R¹⁴)＝C(R¹⁵)-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

h)(R¹⁵)CH＝C[(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基]-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

i)(C₁-C₆)烷基-C≡C-，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

j)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C≡C-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

k)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

l)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₅)烷基，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

m)吡啶基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₅)烷基，在吡啶基部分上任选被1至3个独立选自下列的取代基取代：卤素，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，-CF₃，-O-CF₃，硝基，氰基，和三氟甲基硫基，和在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

n)(C₁-C₆)烷基-O-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

o)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-O-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

p)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-O-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

q)(C₁-C₆)烷基-S-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

r)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

s)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

t)(C₁-C₆)烷基-NR¹⁶-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

u)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-NR¹⁶-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

v)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-NR¹⁶-(C₁-C₃)烷基-C(O)-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

w)(C₁-C₆)烷基-O-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

x)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-O-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

y)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-O-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

z)(C₁-C₆)烷基-S-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

aa)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

ab)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

ac)(C₁-C₆)烷基-NR¹⁶-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

ad)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-NR¹⁶-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

ae)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-NR¹⁶-(C₁-C₃)烷基-SO₂-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

af)R¹⁷R¹⁸-N-C(O)-(C₁-C₅)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

ag)R¹⁷R¹⁸-N-C(S)-(C₁-C₅)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

ah)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-S-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

ai)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

aj)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₅)烷基，在(C₁-C₅)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在-(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

ak)Ar³-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₅)烷基，在(C₁-C₅)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在-(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

al)Ar³-(C₀-C₃)烷基-O-(C₁-C₅)烷基，在(C₁-C₅)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在-(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

am)Het¹-(C₀-C₃)烷基-S-(C₀-C₅)烷基，其中Het¹通过Het¹的任一碳原子连接，其中(C₀-C₅)烷基部分任选被1至6个氟取代基取代，在-(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

an)Het¹-(C₀-C₃)烷基-O-(C₀-C₅)烷基，其中Het¹通过Het¹的任一碳原子连接，其中(C₀-C₅)烷基部分任选被1至6个氟取代基取代，在-(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

ao)Het²-(C₀-C₃)烷基-S-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₅)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在-(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

ap)R¹⁶R¹⁹-N-C(O)-S-(C₀-C₅)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

aq)R¹⁶R¹⁹-N-C(O)-O-(C₀-C₅)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

ar)R¹⁶R¹⁹-N-C(O)-NR¹⁶-(C₀-C₅)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

as)(C₁-C₆)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

at)(C₁-C₆)烷基-SO₂-(C₁-C₃)烷基-S-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

au)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-O-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

av)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₁-C₃)烷基-O-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

aw)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

ax)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₁-C₃)烷基-S-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

ay)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₁-C₃)烷基-O-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

az)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

ba)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₁-C₃)烷基-S-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

bb)R¹⁷R¹⁸N-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

bc)R¹⁷R¹⁸N-C(S)-(C₁-C₃)烷基-S-，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

bd)R¹⁷R¹⁸N-C(S)-(C₁-C₃)烷基-O-，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

be)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₁-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上进一步任选被1至6个氟取代基取代；

bf)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₁-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bg)Ar³-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₁-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bh)Het²-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bi)R¹⁷R¹⁸N-(C₁-C₃)烷基，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

bj)(C₁-C₆)烷基-C(O)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至6个氟取代基独立地取代；

bk)(C₃-C₇)环烷基-C(O)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bl)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(O)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bm)Ar³-(C₀-C₃)烷基-C(O)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bn)(C₁-C₆)烷基-C(S)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至6个氟取代基独立地取代；

bo)(C₃-C₇)环烷基-C(S)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bp)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(S)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bq)Ar³-(C₀-C₃)烷基-C(S)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

br)(C₁-C₆)烷基-O-N＝C(CH₃)-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

bs)(C₀-C₃)烷基-O-N＝C[(C₁-C₆)烷基]-，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₆)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

bt)HO-N＝C[(C₀-C₁)烷基-(C₃-C₇)环烷基]-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至2个氟取代基取代；

bu)CH₃-O-N＝C[(C₀-C₁)烷基-(C₃-C₇)环烷基]-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至2个氟取代基取代；

R¹³是选自下列的取代基：

a)Het²-(C₀-C₃)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

b)Het³-(C₀-C₃)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

c)Ar²-(C₀-C₃)烷基，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

d)(C₁-C₆)烷基-C(R¹⁴)＝C(R¹⁴)-，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

e)(R¹⁴)₂C＝C[(C₁-C₆)烷基]-，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

f)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(R¹⁴)＝C(R¹⁵)-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

g)(R¹⁵)CH＝C[(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基]-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

h)(C₁-C₆)烷基-C≡C-，在烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

i)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₁)烷基-C≡C-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在烷基部分上独立地任选被1至2个氟取代基取代；

j)(C₁-C₆)烷基-O-(C₁-C₅)烷基，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至6个氟取代基独立地取代；

k)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-O-(C₀-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上进一步任选被1至6个氟取代基取代；

l)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-O-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

m)Ar³-(C₀-C₃)烷基-O-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

n)Het²-(C₀-C₃)烷基-O-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

o)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上进一步任选被1至6个氟取代基取代；

p)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

q)吡啶基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₅)烷基，在吡啶基部分上任选被1至3个独立选自下列的取代基取代：卤素，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，-CF₃，-O-CF₃，硝基，氰基，和三氟甲基硫基，在(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代，和在(C₁-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

r)(C₁-C₆)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-O-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

s)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-O-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

t)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-O-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

u)吡啶基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-O-，在吡啶基部分上任选被1至3个独立选自下列的取代基取代：卤素，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，-CF₃，-O-CF₃，硝基，氰基，和三氟甲基硫基，和在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

v)R¹⁷R¹⁸N-C(O)-(C₁-C₃)烷基-O-，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

w)R¹⁷R¹⁸N-C(S)-(C₁-C₃)烷基-O-，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

x)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-S-，在环烷基部分上被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

y)(C₁-C₆)烷基-S-(C₁-C₅)烷基，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至6个氟取代基独立地取代；

z)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

aa)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

ab)Ar³-(C₀-C₃)烷基-S-(C₁-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₁-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

ac)(C₁-C₆)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在(C₁-C₆)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代，在(C₁-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代；

ad)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

ae)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至4个氟取代基独立地取代；

af)吡啶基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在吡啶基部分上任选被1至3个独立选自下列的取代基取代：卤素，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，-CF₃，-O-CF₃，硝基，氰基，和三氟甲基硫基，和在任何一个或两个烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基独立地取代；

ag)R¹⁷R¹⁸N-C(O)-(C₁-C₃)烷基-S-，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

ah)R¹⁷R¹⁸N-C(S)-(C₁-C₃)烷基-S-，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

ai)(C₁-C₆)烷基-SO₂-(C₀-C₅)烷基，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至6个氟取代基独立地取代；

aj)(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₀-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在(C₀-C₃)烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

ak)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

al)Ar³-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

am)Het²-(C₀-C₃)烷基-SO₂-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

an)R¹⁷R¹⁸-N-C(O)-(C₁-C₅)烷基，在(C₁-C₅)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

ao)R¹⁷R¹⁸-N-C(S)-(C₁-C₅)烷基，在(C₁-C₅)烷基部分上任选被1至6个氟取代基取代；

ap)R¹⁷R¹⁸N-(C₁-C₃)烷基，在(C₁-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代；

aq)(C₁-C₆)烷基-C(O)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至6个氟取代基独立地取代；

ar)(C₃-C₇)环烷基-C(O)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

as)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(O)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

at)Ar³-(C₀-C₃)烷基-C(O)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

au)(C₁-C₆)烷基-C(S)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在任何一个或两个烷基部分上任选被1至6个氟取代基独立地取代；

av)(C₃-C₇)环烷基-C(S)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在环烷基部分上任选被1至4个选自甲基和氟的取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

aw)Ph¹-(C₀-C₃)烷基-C(S)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

ax)Ar³-(C₀-C₃)烷基-C(S)-N(R¹⁶)-(C₀-C₅)烷基，在(C₀-C₃)烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代，在(C₀-C₅)烷基部分上独立地任选被1至6个氟取代基取代；

R¹⁴是氢或任选被1至5个氟取代基取代的(C₁-C₂)烷基；

R¹⁵是氢或任选被1至3个氟取代基取代的甲基；

R¹⁶是氢或任选被1至5个氟取代基取代的(C₁-C₃)烷基；

R¹⁷是任选被1至6个氟取代基取代的(C₁-C₆)烷基，在烷基部分上任选被1至4个氟取代基取代的Ph¹-(C₁-C₃)烷基，或在环烷基部分上任选被1至4个独立选自甲基和氟的取代基取代、在烷基部分上独立地任选被1至4个氟取代基取代的(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基；

R¹⁸是氢或(C₁-C₃)烷基，或R¹⁷和R¹⁸与它们相连接的氮原子一起形成Het¹、咪唑烷-2-酮基、咪唑烷-2，4-二酮基或四氢嘧啶-2-酮基，任选被1或2个甲基取代基取代；

R¹⁹是任选被1至5个氟取代基取代的(C₁-C₃)烷基；

Ar²是芳族杂环取代基，选自吡咯基，吡唑基，咪唑基，嘧啶基，噁唑基，异噁唑基，1，2，3-噁二唑基，1，2，4-噁二唑基，1，3，4-噁二唑基，1，2，5-噁二唑基，噻吩基，噻唑基，异噻唑基，和1，2，3-噻二唑基，1，2，4-噻二唑基，1，3，4-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，1，2，3-三唑基，1，2，4-三唑基，其中杂环被选自下列的取代基取代：H₂N-，R¹⁵R¹⁷N-，R¹⁷NH-C(O)-，R¹⁷C(O)NH-，R¹⁷O-C(O)NH-，(C₁-C₆)烷基-C(O)-，(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基-C(O)-，(C₃-C₇)环烷基-(C₀-C₃)烷基，N-连接的Het¹，和N-连接的Het¹-C(O)-，并且其任选进一步被选自甲基、氰基、卤素和三氟甲基的取代基取代；