[发明专利]作为孕酮受体调节剂化合物的新C18修饰的反类固醇

权利要求书

1.通式(I)的化合物及其所有的互变体、立体异构体、前体药物和盐：

其中

R1选自氢、-OH、-O-(C₁-C₄)烷基、-O-CO-(C₁-C₄)烷基和-O-CO-O-(C₁-C₄)烷基；

R2和R3均为氢或一起形成亚甲基；

R4选自-O-R⁶、杂芳基和芳基；

其中任意的杂芳基或任意的芳基任选被一个或两个独立地选自如下的取代基取代：

-CHO；-CO-O-R⁹；-CO-NR¹²R¹³；-CH₂-O-R⁹；-CH₂-O-CO-R¹¹；

-CH₂-O-CO-NHR¹²；-CH＝N-O-R¹⁴；-CH＝N-O-CO-NHR¹²；-CH＝N-O-CO-R¹¹；

-CH＝N-O-CO-O-R¹⁴；-CN；-CH₂-NH-CO-NHR¹²；-CH₂-NH-CO-R¹¹；

-CH₂-NH-CO-O-R¹⁴；-卤素；-O-R⁹；-O-CO-R¹¹；-O-CO-NHR¹²；-NR¹²R¹³；

-NR¹⁰-CO-R¹¹；-NR¹⁰-CO-NHR¹²；-NR¹⁰-CO-O-R¹⁴；-(C₁-C₄)烷基；和

卤化-(C₁-C₄)烷基；

或其中任意的芳基任选被两个与相邻碳原子连接并且合并成饱和或部分不饱和的环5，6，7或8-元环系的基团取代，所述的环系任选包含1，2或3个选自N、O和S的杂原子，N原子数为0，1，2或3且O和S原子数各自为0，1或2；

R⁶，R⁹，R¹⁰，R¹¹，R¹²，R¹³和R¹⁴独立地选自氢、-(C₁-C₄)烷基和卤化-(C₁-C₄)烷基；或

R¹²和R¹³与R¹²和R¹³连接的氮原子一起形成杂环4-，5-，6-，7-或8-元环系，其为饱和、部分不饱和或芳族的；且其任选包含1，2或3个额外的选自N、O和S的杂原子，额外的N原子数为0，1，2或3且O和S原子数各自为0，1或2；且该环任选为多稠合环系的部分。