[发明专利]PYY的增强粘膜递送的制剂

权利要求书

1.用于增强向哺乳动物粘膜递送PYY的药物制剂，其中所述制剂包含治疗有效量的PYY、能与水混溶的极性有机溶剂和阳离子螯合剂。

2.根据权利要求1所述的制剂，其中PYY是PYY(3-36)，所述能与水混溶的极性有机溶剂是乙醇且所述阳离子螯合剂是EDTA。

3.根据权利要求2所述的制剂，其中乙醇的配方浓度为约1％(v/v)或更高。

4.根据权利要求2所述的制剂，其中乙醇的配方浓度为约2％(v/v)或更高。

5.根据权利要求2所述的制剂，其中乙醇的配方浓度为约10％(v/v)或更高。

6.根据权利要求2所述的制剂，其中EDTA在所述制剂中的浓度为至少约1mg/mL。

7.根据权利要求2所述的制剂，其中EDTA在所述制剂中的浓度为至少约2mg/mL。

8.根据权利要求2所述的制剂，其中EDTA在所述制剂中的浓度为至少约10mg/mL。

9.根据权利要求2所述的制剂，其还包括表面活性剂。

10.根据权利要求9所述的制剂，其中所述表面活性剂为吐温-80。

11.根据权利要求10所述的制剂，其中吐温-80在所述制剂中以50mg/mL或更低存在。

12.根据权利要求10所述的制剂，其中吐温-80在所述制剂中以10mg/mL或更低存在。

13.根据权利要求10所述的制剂，其中吐温-80在所述制剂中以1mg/mL或更低存在。

14.根据权利要求2所述的制剂，其还包括缓冲盐。

15.根据权利要求9所述的制剂，其还包括缓冲盐。

16.根据权利要求14所述的制剂，其中所述缓冲盐是乙酸盐或谷氨酸盐。

17.根据权利要求15所述的制剂，其中所述缓冲盐是乙酸盐或谷氨酸盐。

18.根据权利要求16所述的制剂，其中所述缓冲盐是谷氨酸盐。

19.根据权利要求17所述的制剂，其中所述缓冲盐是谷氨酸盐。

20.根据权利要求2所述的制剂，其中所述pH为约5.0或更低。

21.根据权利要求2所述的制剂，其中所述pH为约4.4或更低。

22.根据权利要求2所述的制剂，其中所述pH为约4.0或更低。

23.根据权利要求2所述的制剂，其中所述pH为约3.8或更低。

24.根据权利要求2所述的制剂，其还包括防腐剂。

25.根据权利要求24所述的制剂，其中所述防腐剂为氯丁醇或苯扎氯铵。

26.根据权利要求2所述的制剂，其中通过接触单层粘膜细胞给予所述制剂导致与在不含渗透增强剂的等渗溶液中测量的P_app相比，测量的P_app约为其2倍或更高。

27.根据权利要求2所述的制剂，其中通过接触单层粘膜细胞给予所述制剂导致与在不含渗透增强剂的等渗溶液中测量的P_app相比，测量的P_app约为其5倍或更高。

28.根据权利要求2所述的制剂，其中通过接触单层粘膜细胞给予所述制剂导致与在不含渗透增强剂的等渗溶液中测量的P_app相比，测量的P_app约为其10倍或更高。

29.根据权利要求2所述的制剂，其中通过接触单层粘膜细胞给予所述制剂导致与在不含渗透增强剂的等渗溶液中测量的P_app相比，所测量的P_app约为其10倍或更高。

30.根据权利要求26、27、28或29所述的制剂，其中所述粘膜细胞为支气管上皮细胞。