[发明专利]作为GABA Aα5逆激动剂的异唑衍生物

权利要求书

1.下式的芳基-异噁唑-4-羰基-吡咯-2-甲酸酰胺衍生物及其可药用酸加成盐

其中

R¹是氢、卤素、低级烷氧基、苯氧基或苄基氧基；

R²是低级烷基、(CH₂)_n-O-低级烷基或苯基；

R³是氢或低级烷基；

R⁴/R⁵彼此独立地是

氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级炔基或

-(CHR)_n-芳基，其是未取代的或被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代，

-(CH₂)_n-非芳香杂环，其是未取代的或被一个或两个低级烷基取代，

-(CH₂)_n-芳香杂环，

-(CR₂)_n-环烷基，其是未取代的或被一个至三个选自羟基或低级烷基的取代基取代，

-(CHR)_n-O-低级烷基，

-(CR₂)_n-OH，

-(CHR)_n-NR’R”，

或R⁴/R⁵与其连接的N-原子一起形成以下环

-被羟基取代的8-氮杂-双环[3.2.1]辛烷，或

-3，4-二氢-1H-异喹啉，或

-非芳香杂环，其是未取代的或被选自C(O)O-低级烷基、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、环烷基、羟基、卤素、N(R)C(O)-低级烷基、-(CH₂)_n-O-低级烷基中的一个或两个取代基取代的，或是被芳香杂环取代的；

R  是氢、羟基、或低级烷基，其中R在R₂的情况下可以是相同或不同的；

R’/R”彼此独立地是氢或低级烷基；

n  是0、1、2、3或4；

m  是1、2或3。

2.根据权利要求1的式I化合物，其中R¹是氢或卤素，R²是甲基、乙基或CH₂OCH₃，R³是氢或甲基且R⁴和R⁵不与N原子合起来形成杂环。

3.根据权利要求1的式I化合物，其中R¹是氢或卤素，R²是甲基、乙基或CH₂OCH₃，R³是氢或甲基且R⁴和R⁵与N原子合起来形成杂环。

4.根据权利要求2的式I化合物，其中R¹是氢，R²是甲基或乙基，R³和R⁴是氢且R⁵是未取代的或被一个至三个选自羟基或低级烷基的取代基取代的(CR₂)_n-环烷基。

5.根据权利要求4的式I化合物，其化合物为

4-(5-甲基-3-苯基-异噁唑-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲酸环丙基甲基-酰胺，

4-(5-甲基-3-苯基-异噁唑-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲酸环丁基酰胺，

4-(5-乙基-3-苯基-异噁唑-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲酸环戊基酰胺，

4-(5-乙基-3-苯基-异噁唑-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲酸环丙基甲基-酰胺或

4-(5-乙基-3-苯基-异噁唑-4-羰基)-1H-吡咯-2-甲酸环丙基酰胺。

6.根据权利要求2的式I化合物，其中R¹是氢，R²是甲基或乙基，R³和R⁴是氢且R⁵是未取代的或被一个或两个低级烷基取代的(CH₂)_n-非芳香杂环。