[发明专利]含合成除虫菊酯的高浓度多重作用局部杀虫剂

说明书

[001]本申请为2004年8月3日提交的美国申请10/910,542的部分继 续申请，其要求2003年8月8日提交的美国临时申请60/493,976和2004 年3月19日提交的美国临时申请60/554,563的优先权，本申请也是2002 年9月12日提交的美国申请10/242,551、现在的美国专利6,867,223的部 分继续申请，所有这些申请的内容通过引用结合到本文中。

发明背景

[002]本发明总体涉及杀虫剂，更详细地讲涉及局部杀虫剂，例如 适用于家庭宠物例如狗的局部杀虫剂。

[003]动物感染跳蚤、扁虱、苍蝇等是非常令人讨厌的。因此，通 常对家畜和宠物给予局部和内部杀虫剂。局部施用可能是理想的，因 为许多杀虫剂在局部使用时是可接受地安全的，但在内部使用时是不 安全的。同时，许多宠物拥有者对于向其宠物施用内部杀虫剂心存忧 虑。

[004]许多局部杀虫剂具有缺陷。一些需要大体积施用于动物。这 会弄得乱七八糟并产生不快的气味。另外，如果局部杀虫剂的剂量的 体积较大，会很容易地被动物抖落掉，因此降低了杀虫剂制剂的效力。 同时，当动物是家庭宠物时，会有更多的困难，因为杀虫剂对人的接 触应当是安全的。杀虫剂也不应当导致家具、地毯等的沾染。最后， 即使安全，用于家庭宠物的局部杀虫剂不应当有刺激性或导致皮疹、 脱毛或表现出其它令人不快的副作用。

[005]因此，需要克服先有技术缺陷的改进的局部杀虫剂。

发明概述

[006]一般地说，依照本发明，提供局部杀虫剂，特别是用于宠物 尤其是狗的局部杀虫剂。依照本发明的制剂可安全使用，并能够避免 常规局部杀虫剂的许多共有的有害副作用。

[007]本发明提供含有杀虫剂和昆虫生长调节剂的组合的局部杀 虫剂，该局部杀虫剂可有效杀灭跳蚤、跳蚤卵、跳蚤幼虫、扁虱、扁 虱卵、扁虱幼虫和扁虱若虫。与单独使用时达到同样的杀灭率所需要 的各杀虫剂的效力和量相比，选择杀虫剂和昆虫生长调节剂的组合所 产生的杀虫剂具有高杀虫活性，同时允许向动物施用较低总量的杀虫 剂。与其它制剂相比，本文得到的组合物也可用于提高结果速度和减 少复发。

[008]本发明可提供杀虫剂组合物，该杀虫剂组合物包含下列成分 的组合：达到至少例如80％、优选90％跳蚤杀灭率的杀虫有效量的第 一杀虫剂成分，达到至少例如80％、优选90％扁虱杀灭率的杀虫有效 量的第二杀虫剂成分，和生长调节有效量的昆虫生长调节剂(IGR)。在 本发明的某些实施方案中，第二杀虫剂不是被认为仅对跳蚤有效的新 烟碱类杀虫剂。两种杀虫剂成分和昆虫生长调节剂的组合与单独使用 时第一和第二杀虫剂的效力相比，增加了第一和第二杀虫剂的效力， 并且与单独使用时第一和第二杀虫剂的有效量相比减少了第一和第 二杀虫剂的有效量。

[009]在本发明的一个实施方案中，组合物中的两种杀虫剂成分的 至少一种是合成除虫菊酯类，在其它优选的实施方案中，组合物中的 第一和第二杀虫剂成分都是合成除虫菊酯类。在本发明优选的实施方 案中，组合物中第一杀虫剂成分包含氯菊酯。本发明的备用实施方案 可包含苯醚氰菊酯或甲氰菊酯。第二杀虫剂成分包含下面所示式(1) 的(四氢-3-呋喃基)甲胺衍生物。当然，应理解，两者中那个是第一和 那个是第二的指定是任意和可互换的。同样，活性成分例如氯菊酯的 鉴定将也指活性成分的其它药学活性形式，例如酯、盐、盐酸盐、酸 或碱的形式、异构体等。

[0010]在本发明的另一个实施方案中，第一杀虫剂成分包含氯菊 酯或苯醚菊酯。第二杀虫剂成分包含氯代烟碱基杀虫剂，优选啶虫脒。 可用于杀虫剂制剂的其它氯代烟碱基杀虫剂包括但不限于烯啶虫胺 和吡虫啉、噻虫嗪(thiamethoxam)和可尼丁(clothianidin)。

[0011]在本发明的另一个优选的实施方案中，第一杀虫剂成分包 含氯菊酯或苯醚菊酯，第二杀虫剂成分包含丁诺特呋喃(dinotefuran)、 啶虫脒、烯啶虫胺、吡虫啉或联苯菊酯。第二成分最好与异烷烃溶剂 组合，例如购自EXXON的和/或二缩三丙二醇甲醚(TPM)、一 缩二丙二醇甲醚、丙二醇甲醚、乳酸乙酯、碳酸丙二醇酯和/或红花油。 应注意，在第二杀虫剂为丁诺特呋喃的实施方案中，溶剂溶液中优选 不包含Isopar和红花油。