[发明专利]治疗自体免疫和/或炎性疾病的Glepp-1抑制剂无效
申请号: | 200680033672.6 | 申请日: | 2006-07-14 |
公开(公告)号: | CN101282719A | 公开(公告)日: | 2008-10-08 |
发明(设计)人: | A·邦布伦;R·霍夫特范赫伊斯杜伊奈;C·乔兰德-勒布伦;P·A·怀特;P·戈布 | 申请(专利权)人: | 雪兰诺实验室有限公司 |
主分类号: | A61K31/192 | 分类号: | A61K31/192;A61K31/195;A61K31/196;A61P29/00;A61P37/00;A61K31/452;A61K31/404 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 瑞士科*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 免疫 性疾病 glepp 抑制剂 | ||
1.Glepp-1抑制剂在制备治疗自体免疫和/或炎症疾病的药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述疾病选自:炎性肠病、克罗恩病、溃疡结肠炎、胶原性结肠炎、淋巴细胞结肠炎、转向结肠炎易激肠道综合症、包括多发性硬化的神经炎;Guillan Barré综合症、慢性炎症性多发性神经病(CIPN)、包括急性呼吸窘迫综合症的肺病;包括骨关节炎和风湿性关节炎的关节和骨疾病;包括肝纤维化、硬化和慢性肝病的肝病;包括狼疮、肾小球硬化症、全身性硬化症皮肤纤维化、放疗后纤维化和囊性纤维化的纤维化疾病;包括动脉粥样硬化、心肌病和心肌梗塞的血管病;冠状动脉再狭窄病;和包括肌萎缩性侧索硬化的中枢神经系统退化、或包括硬皮病和银屑病的皮肤炎症。
3.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于,所述Glepp-1抑制剂为通式(I)的羧酸,
和它的几何同分异构体,它的光学活性形式如对映异构体、非对映异构体,以及它的外消旋体形式,及其药学可接受的盐和药学活性衍生物,其中,
A选自:C1-C12-烷基或C1-C8烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺、C1-C6-烷基烷氧基、芳基、杂芳基、饱和或不饱和的C3-C8-环烷基、杂环烷基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-烯基杂芳基、C2-C6-炔基芳基、C2-C6-炔基杂芳基、C1-C6-烷基环烷基、C1-C6-烷基杂环烷基、C2-C6-烯基环烷基、C2-C6-烯基杂环烷基、C2-C6-炔基环烷基、C2-C6-炔基杂环烷基;
R1选自H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素;
B为选自:
D选自D1、D2、D3:
其中m为选自0、1或2的整数,且n为选自1或2的整数,且R3为H或C1-C6烷基;
或者D为D4,
n为选自0或1的整数;
R选自:C1-C12-烷基或C1-C8烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基胺、C1-C6-烷基烷氧基、芳基、杂芳基、饱和或不饱和的C3-C8-环烷基、杂环烷基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-烯基杂芳基、C2-C6-炔基芳基、C2-C6-炔基杂芳基、C1-C6-烷基环烷基、C1-C6-烷基杂环烷基、C2-C6-烯基环烷基、C2-C6-烯基杂环烷基、C2-C6-炔基环烷基、C2-C6-炔基杂环烷基。
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