[发明专利]用于给药眼科活性剂的制剂和方法无效
| 申请号： | 200680033950.8 | 申请日： | 2006-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN101262886A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | R·布山;J·B·金 | 申请（专利权）人： | 视可舒研究公司 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/10;A61K47/16;A61K31/195;A61K38/05;A61K31/573;A61K31/495;A61P27/02;A61P27/06;A61P27/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;黄可峻 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 眼科 活性剂 制剂 方法 | ||
1、一种治疗不利的眼部病症的方法，所述方法包括向受影响的个体的眼睛施用一种眼用制剂，该制剂包括：
(a)治疗有效量的眼科活性剂，
(b)金属阳离子的非细胞毒性配合剂，
(c)具有结构式(I)的转运增强剂
其中Q为S或者P，和R1和R2独立地选自C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C6-C14芳烷基和C2-C12杂芳烷基，和(d)药学上可接受的溶媒。
2、权利要求1的方法，其中非细胞毒性配合剂为螯合剂。
3、权利要求2的方法，其中所述螯合剂为多元酸的碱加成盐。
4、权利要求3的方法，其中所述多元酸选自多羧酸、多磺酸和多膦酸。
5、权利要求4的方法，其中多元酸为多羧酸。
6、权利要求1的方法，其中R1和R2独立地选自C1-C3烷基、C1-C3杂烷基、C6-C8芳烷基和C4-C10杂芳烷基，和Q为S。
7、权利要求6的方法，其中R1和R2为C1-C3烷基。
8、权利要求7的方法，其中R1和R2为甲基。
9、权利要求1的方法，其中非细胞毒性配合剂为四羧酸的碱加成盐，转运增强剂具有式(I)的结构
其中R1和R2独立地选自C1-C3烷基、C1-C3杂烷基、C6-C8芳烷基和C4-C10杂芳烷基，和Q为S或者P，转运增强剂与螯合剂的摩尔比在2∶1～12∶1的范围内，和该溶媒为含水溶媒。
10、权利要求9的方法，其中转运增强剂与螯合剂的摩尔比在4∶1～10∶1的范围内。
11、权利要求10的方法，其中转运增强剂与螯合剂的摩尔比为约8∶1。
12、权利要求9的方法，其中制剂以滴眼液的形式施用。
13、一种眼用制剂，包括(a)治疗有效量的眼科活性剂，(b)金属阳离子的非细胞毒性配合剂，(c)具有式(I)结构的转运增强剂
其中Q为S或者P，和R1和R2独立地选自C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C6-C14芳烷基和C2-C12杂芳烷基，和(d)药学上可接受的溶媒。
14、权利要求13的制剂，其中非细胞毒性配合剂为螯合剂。
15、权利要求14的制剂，其中所述螯合剂为多元酸的碱加成盐。
16、权利要求15的制剂，其中所述多元酸选自多羧酸、多磺酸和多膦酸。
17、权利要求16的制剂，其中多元酸为多羧酸。
18、权利要求13的制剂，其中R1和R2独立地选自C1-C3烷基、C1-C3杂烷基、C6-C8芳烷基和C4-C10杂芳烷基，和Q为S。
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