[发明专利]咔唑衍生物无效
申请号: | 200680034192.1 | 申请日: | 2006-09-15 |
公开(公告)号: | CN101268048A | 公开(公告)日: | 2008-09-17 |
发明(设计)人: | G·J·汉森;T·E·巴塔;L·耿;K·H·黄;J·维尔 | 申请(专利权)人: | 瑟瑞耐克斯有限公司 |
主分类号: | C07D209/04 | 分类号: | C07D209/04;C07D209/56;C07D401/12;C07D471/04;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 沙捷 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.一种结构式如下所示的化合物或其药学可接受的盐:
其中,
X、R1、R2、和R3各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、卤代(C1-C6)烷基、C1-C6烷氧基、硝基、羟基、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、硫醇、氨基、单或双(C1-C6)烷基氨基、单(C3-C6)烯基氨基、羧酰胺、芳基、杂芳基、(C3-C7)环烷基、和(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,其中每个烷基或环烷基任选地不被取代或者被芳基、杂芳基或1-2个R22基团取代,
其中前述芳基或杂芳基基团中的每个任选地不被取代或被1-4个R22基团取代;
其中R22基团每次出现时独立地是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、卤素、羟基、氨基、单或双(C1-C6)烷基氨基、硝基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、或者羧酰胺;
或者R2、和R3与它们所连接的原子一起形成5-12元单、双、或三环系统,其中,该5-12元环是部分不饱和的或芳香性的,并任选地不含或含有氧、S(O)m、氮、或NR7中的一个或两个,其中m是0、1、或2,且R7是氢或C1-C6烷基,并且其中该5-12元环任选地不被取代或被1或2个R22基团取代;
或者R1和X与它们所连接的原子一起形成5-12元单、双、或三环系统,其中,该5-12元环是部分不饱和的或芳香性的,并任选地不含或含有氧、S(O)m、氮、或NR7中的一个或两个,其中m是0、1、或2,且R7是氢或C1-C6烷基,并且其中该5-12元环任选地不被取代或被1或2个R22基团取代;
Y是H、NR7R7’、NR7(C3-C6)烯基、NR7CONHCOR7’、C(=Z)NR7R7’、NR7CONR7R7’、NR7COR7’、或-NR7-(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基,其中Z是O、S、或NOR7,且
R7和R7’每次出现时独立地选自H或C1-C6烷基;
R4是H或C1-C6烷基,该C1-C6烷基任选地不被取代或被1-2个选自氧代、芳基、杂芳基、或R22的基团取代;
R5是OR7、NR7R7’、NR7OR7’、或C1-C6烷基,该C1-C6烷基任选地不被取代或被1-2个选自氧代、芳基、杂芳基、或R22的基团取代;或者
R4和R5与它们所连接的原子一起形成5-12元单、双、或三环系统,其中该5-12元环是部分不饱和的或芳香性的,并且任选地不含或含有氧、S(O)m、氮、NOR7、或NR7中的一个或两个,其中m是0、1、或2,且R7是氢或C1-C6烷基,并且其中该5-12元环任选地不被取代或被1或2个R22基团取代;
n是0、1、2、3、或4;
R6每次出现时独立地是氢、卤素、C1-C6烷基、卤代(C1-C6)烷基、C1-C6烷氧基、硝基、羟基、氰基、烯基、炔基、硫醇、氨基、单或双(C1-C6)烷基氨基、芳基、杂芳基、(C3-C7)环烷基、和(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基,其中每个烷基或环烷基任选地不被取代或者被芳基、杂芳基或1-2个R22基团取代;
其中前述芳基或杂芳基基团中的每个任选地不被取代或被1-4个R22基团取代;
或者相邻碳上的两个R6基团与它们所连接的原子一起形成与Y所连接的环稠合的5-12元单、双、或三环系统;其中,该5-12元环是部分不饱和的或芳香性的,并且任选地不含或含有氧、S(O)m、氮、或NR7中的一个或两个,其中m是0、1、或2,且R7是氢或C1-C6烷基,并且其中该5-12元环任选地不被取代或被1或2个R22基团取代;
R8是H;且
R9是OH;
或者R8和R9一起是Q,其中Q是=O或=NOR7,条件是当由R4和R5形成的5-12环是芳香性的时,R8和R9之一不存在。
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