[发明专利]新哌啶衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物或其N-氧化物或其可药用盐：

其中

R¹为任选被卤素、氰基、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代的苯基；

R²为甲基或乙基；

R为氢，或CO₂R为(CO₂^-)_pR^p+，其中R^p+为一价阳离子，或两个羧酸根 可配位一个二价阳离子；

p为1或2；

R³为任选被卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、CF₃或OCF₃取代的 苯基；

当R¹为2-甲基-3，4-二氯苯基并且R³为4-氟苯基、4-氰基苯基或2-甲氧 基苯基时，R²也可以为氢。

2.(2S)-2-[4-[[4-(3，4-二氯-2-甲基-苯氧基)-1-哌啶基]甲基]-1-哌啶基]-3- 苯基丙酸的盐，条件为其不是二盐酸盐。

3.权利要求2的盐，所述盐为甲磺酸盐或苯磺酸盐。

4.权利要求1的化合物，其中R²为甲基。

5.权利要求1或4的化合物，其中R¹为任选被氯和甲基取代的苯基。

6.权利要求5的化合物，其中R¹为2-甲基-4-氯-苯基。

7.权利要求5的化合物，其中R¹为2-甲基-3，4-二氯苯基。

8.权利要求1、4、5或6的化合物，其中R³为4-氟苯基。

9.权利要求1、4、5、6、7或8的化合物，其中R为氢。

10.化合物(2S)-2-(4-{[4-(4-氯-2-甲基苯氧基)哌啶-1-基]甲基}哌啶-1- 基)-3-(4-氟苯基)-2-甲基丙酸或其可药用盐。

11.(2S)-2-(4-{[4-(4-氯-2-甲基苯氧基)哌啶-1-基]甲基}哌啶-1-基)-3-(4- 氟苯基)-2-甲基丙酸的可药用盐，所述盐为钠盐、钾盐或(CH₂CH₂OH)₃NH⁺盐，或为盐酸盐、二盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、乙酸盐、富马 酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、 甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

12.化合物(2S)-2-(4-{[4-(4-氯-2-甲基苯氧基)哌啶-1-基]甲基}哌啶-1- 基)-3-(4-氟苯基)-2-甲基丙酸。

13.(2S)-2-(4-{[4-(4-氯-2-甲基苯氧基)哌啶-1-基]甲基}哌啶-1-基)-3-(4- 氟苯基)-2-甲基丙酸水合物的多晶型物(A型)，具有包含以下特征峰的X射 线粉末衍射图：5.3(±0.1°)、10.6(±0.1°)、12.3(±0.1°)、12.9(±0.1°)、13.9(±0.1°)、 15.5(±0.1°)、15.9(±0.1°)、16.9(±0.1°)、19.6(±0.1°)、20.0(±0.1°)、20.4(±0.1°)、 21.1(±0.1°)、21.5(±0.1°)、24.0(±0.1°)、24.8(±0.1°)、25.1(±0.1°)、25.8(±0.1°)、 29.4(±0.1°)和29.6(±0.1°)2θ。