[发明专利]NNRT抑制剂无效
| 申请号： | 200680035315.3 | 申请日： | 2006-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN101273020A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | Y·D·塞多;M·史密斯;Z·K·斯威尼 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/04 | 分类号： | C07D237/04;C07D253/06;C07D273/04;A61K31/50;A61K31/53;A61K31/535;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | nnrt 抑制剂 | ||
1.式I的化合物和其药学上可接受的盐：
其中
X1为O、NR8或CH2；
R1为氢、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2为氢或卤素；
R3为任选被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、卤素、氰基或硝基；
R4为A1或A2；
R5和R6独立地为氢、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、羟基-C1-6烷基或任选被1-3个基团取代的苯基，所述基团在每种情况中独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、卤素、羟基、硝基和氰基，或者R5和R6一起为(CH2)n；
R7为氢、C1-10烷基或苯基；
R8为氢或C1-6烷基；
n为2-4。
2.根据权利要求1的式I化合物和其药学上可接受的盐：
其中
X1为O、NR8或CH2；
R1为氢、卤素或C1-6烷基；
R2为氢或卤素；
R3为任选被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、卤素或氰基；
R4为A1或A2；
R5和R6独立地为氢、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、羟基-C1-6烷基或任选被1-3个基团取代的苯基，所述基团在每种情况中独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基或卤素，或者R5和R6一起为(CH2)n；
R7为氢、C1-10烷基或苯基；
R8为氢或C1-6烷基；
n为2-4。
3.根据权利要求1或2的式I化合物和其药学上可接受的盐：
其中
X1为O、NR8或CH2；
R1为氢、卤素或C1-6烷基；
R2为氢或卤素；
R3为任选被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、卤素或氰基；
R4为A1；
R5和R6独立地为氢、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、羟基-C1-6烷基或任选被1-3个基团取代的苯基，所述基团在每种情况中独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基或卤素，或者R5和R6一起为(CH2)n；
R8为氢或C1-6烷基；
n为2-4。
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