[发明专利]芳基/脂族烃基琥珀酸酐乙酰透明质酸衍生物

权利要求书

1.一种透明质酸衍生物，其包含n个重复单元并在pH 8-9具有结构通式(I)：

其中在至少一个重复单元中，R1、R2、R3、R4中的一个或多个包含在pH 8-9具有结构通式(II)的酯键合的(esterbound)脂族烃基-/芳基-琥珀酸，否则R1、R2、R3、R4是羟基OH：

其中R5、R6、R7、R8中的至少一个包含脂族烃基或芳基，否则R5、R6、R7、R8是氢原子H，而且其中标记“酯”的氧参与与结构(I)形成的酯键。

2.权利要求1的透明质酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4中的两个或更多个包含一个或多个在pH 8-9具有结构通式(II)的酯键合的脂族烃基-/芳基-琥珀酸。

3.权利要求1或2的透明质酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4中的三个或更多个包含一个或多个在pH 8-9具有结构通式(II)的酯键合的脂族烃基-/芳基-琥珀酸。

4.权利要求1-3中任一项的透明质酸衍生物，其中R5、R6、R7、R8中的至少一个包含脂族烃基，优选R5、R6、R7、R8中的至少两个包含脂族烃基，更优选R5、R6、R7、R8中的至少三个包含脂族烃基。

5.权利要求4的透明质酸衍生物，其中所述脂族烃基包含C₁-C₂₀脂族烃基，优选丙基、2-辛烯基、2-壬烯基、2-十二烯基、2-十六烯基或2-十八烯基。

6.权利要求4的透明质酸衍生物，其中R5、R6、R7、R8中的至少一个包含芳基，优选R5、R6、R7、R8中的至少两个包含芳基，更优选R5、R6、R7、R8中的至少三个包含芳基。

7.权利要求6的透明质酸衍生物，其中所述芳基是苯基。

8.权利要求4-6中任一项的透明质酸衍生物，其中R5、R6、R7、R8包含两个或更多个不同的脂族烃基和/或芳基，优选选自丙基、2-辛烯基、2-壬烯基、2-十二烯基、2-十六烯基、2-十八烯基，和苯基。

9.权利要求1-8中任一项的透明质酸衍生物，其平均分子量为800-10,000,000Da；优选10,000-1,500,000Da。

10.权利要求9的透明质酸衍生物，其平均分子量为10,000-50,000Da。

11.权利要求9的透明质酸衍生物，其平均分子量为50,000-500,000Da，优选80,000-300,000Da。

12.权利要求1-11中任一项的透明质酸衍生物，其中取代度(Degree ofSubstitution)(DS)为0.1-100％，优选1-90％，更优选2-80％，还更优选4-70％，甚至更优选8-60％，或10-50％，14-40％，16-30％，或最优选18-25％，如本文中的定义测定的。

13.权利要求1-12中任一项的透明质酸衍生物，其中透明质酸是重组产生的，优选在芽孢杆菌属宿主中重组产生。

14.透明质酸衍生物，其中透明质酸的一个或多个羟基在与一个或多个脂族烃基-/芳基-琥珀酸酐(ASA)的反应中被取代，以形成透明质酸和所得的一个或多个脂族烃基-/芳基-琥珀酸之间的酯键。

15.权利要求14的透明质酸衍生物，其平均分子量为10,000-1,500,000Da。

16.权利要求15的透明质酸衍生物，其平均分子量为20,000-50,000Da。

17.权利要求15的透明质酸衍生物，其平均分子量为50,000-500,000Da，优选80,000-300,000Da。

18.权利要求14-17中任一项的透明质酸衍生物，其中所述一个或多个脂族烃基-/芳基-琥珀酸酐(ASA)具有结构通式(III)：

19.权利要求18的透明质酸衍生物，其中R5、R6、R7、R8中的至少一个包含脂族烃基，优选R5、R6、R7、R8中的至少两个包含脂族烃基，更优选R5、R6、R7、R8中的至少三个包含脂族烃基。