[发明专利]抑制由VLA－4介导的白细胞粘附的嘧啶基酰胺化合物无效
| 申请号： | 200680035654.1 | 申请日： | 2006-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN101273034A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托夫·迈克尔·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;珍妮弗·莉·史密斯;卡桑德拉·伊内兹·罗西特;朱里·Y·福田;安德烈·W·康拉迪 | 申请（专利权）人： | 伊兰制药公司;惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D409/12;C07D417/12;C07D239/50;C07D401/12;A61K31/506;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 vla 白细胞 粘附 嘧啶 基酰胺 化合物 | ||
1.一种式I化合物：
其中：
R1选自由C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、杂芳基和-NR5R6组成的群组，其中R5和R6独立地选自由氢和C1-C4烷基组成的群组，或R5和R6连同其所侧接的氮一起形成杂环；
R2选自由C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基组成的群组；且
R3和R4独立地为C1-C3烷基，或R3和R4连同其所侧接的氮原子连接在一起形成杂环；
或其医药学上可接受的盐、酯或前药。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述-OC(O)NR3R4基团在所述苯环的对位。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中R3和R4连同其所侧接的氮原子一起形成杂环。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述杂环为吡咯烷基环。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中R2为C1-C4烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中R2为乙基。
7.一种式II化合物：
其中：
R7为C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或杂芳基；
R8为C1-C4烷基；
R9和R10独立地为C1-C3烷基，或R9和R10连同其所侧接的氮原子一起形成杂环；或其医药学上可接受的盐、酯或前药。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中所述-OC(O)NR9R10基团在所述苯环的对位。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中R9和R10连同其所侧接的氮原子一起形成杂环。
10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述杂环为吡咯烷基环。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中R8为C1-C4烷基。
12.根据权利要求11所述的化合物，其中R8为乙基。
13.根据权利要求12所述的化合物，其中R7为C1-C4烷基。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中R7选自由异丙基和叔丁基组成的群组。
15.根据权利要求12所述的化合物，其中R7为C1-C4卤烷基。
16.根据权利要求15所述的化合物，其中R7为三氟甲基。
17.根据权利要求12所述的化合物，其中R7为杂芳基。
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