[发明专利]其中结合5－氮杂－胞嘧啶的寡核苷酸类似物

权利要求书

1. 一种分离的或合成的寡核苷酸类似物、其盐或酯，其在长度上具有12个或更少的碱基，并且在所述寡核苷酸类似物序列中包含一个或多个5-氮杂-胞嘧啶作为碱基残基。

2. 权利要求1的寡核苷酸类似物，其中所述寡核苷酸类似物在序列中具有多于30％，35％，或40％的鸟嘌呤残基。

3. 权利要求1的寡核苷酸类似物，其中所述寡核苷酸类似物选自由下列各项组成的组：5’-DpG-3’，5’-GpD-3’，5’-DpGpD-3’，5’-GpGpD-3’，5’-GpDpG-3’，5’-GpDpD-3’，5’-DpDpG-3’，5’-DpGpG-3’，5’-GpDpD-3’，5’-DpGpA-3’，5’-DpGpDpG-3’，5’-DpGpGpD-3’，5’-GpDpGpD-3’，5’-GpDpDpG-3’，5’-DpGpDpGpA-3’，其中D是地西他滨；p是磷酸接头；A是2′-脱氧腺苷，和G是2’-脱氧鸟苷。

4. 权利要求1的寡核苷酸类似物，其中所述寡核苷酸类似物是5′-DpG-3′或5′-GpD-3′，其中D是地西他滨；p是磷酸接头；和G是脱氧鸟苷。

5. 权利要求1的寡核苷酸类似物，其中所述寡核苷酸类似物在序列中包含具有下述通式的片段：

-Z-L-G-，或-G-L-Z-，

其中Z是5-氮杂-胞嘧啶；G是鸟嘌呤；和L是共价连接Z和G的化学接头。

6. 权利要求5的寡核苷酸类似物，其中所述接头L是糖磷酸二酯接头。

7. 权利要求5的寡核苷酸类似物，其中所述接头L是核糖或2′-脱氧核糖磷酸二酯接头。

8. 权利要求5的寡核苷酸类似物，其中所述接头L是核糖或2′-脱氧核糖硫代磷酸酯接头。

9. 权利要求5的寡核苷酸类似物，其中所述接头L是核糖或2′-脱氧核糖bornophosphate接头。

10. 权利要求5的寡核苷酸类似物，其中所述接头L是核糖或2′-脱氧核糖甲基磷酸酯接头。

11. 权利要求5的寡核苷酸类似物，其中所述接头L是2′-甲氧基核糖磷酸二酯接头。

12. 权利要求5的寡核昔酸类似物，其中所述接头L是2′-甲氧基乙基核糖磷酸二酯接头。

13. 权利要求5的寡核苷酸类似物，其中所述接头L是2′-氟核糖磷酸二酯接头。

14. 权利要求5的寡核苷酸类似物，其中所述接头L是蛋白质核苷酸(PNA)主链。

15. 权利要求1的寡核苷酸类似物，其中所述盐用选自由下列各项组成的组的酸形成：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、羧酸、磺酸、硫代酸或膦酸、乙酸、丙酸、羟基乙酸、琥珀酸、马来酸、羟基马来酸、甲基马来酸、延胡索酸、苹果酸、酒石酸、乳酸、草酸、葡糖酸、葡糖二酸、葡糖醛酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙酸基苯甲酸、embonic acid、烟酸、异烟酸、氨基酸、谷氨酸、天冬氨酸、苯乙酸、甲磺酸、乙磺酸、2-羟基乙磺酸、乙烷-1，2-二磺酸、苯磺酸、4-甲基苯磺酸、萘-2-磺酸、萘-1，5-二磺酸、2-或3-磷酸甘油酯、葡萄糖-6-磷酸、N-环己基氨基磺酸和抗坏血酸。

16. 权利要求1的寡核苷酸类似物，其中所述盐是盐酸盐，甲磺酸盐，EDTA，亚硫酸盐，L-天冬氨酸盐，马来酸盐，磷酸盐，L-谷氨酸盐，(+)-L-酒石酸盐，柠檬酸盐，L-乳酸盐，琥珀酸盐，乙酸盐，己酸盐，丁酸盐，或丙酸盐。

17. 权利要求1的寡核苷酸类似物，其中所述盐是钠、钙、锂、钾、铵或三烷基铵盐。

18. 权利要求16的寡核苷酸类似物，其中所述三烷基铵盐是三甲基铵、三乙基铵或三丙基铵盐。

19. 权利要求1的寡核苷酸类似物，其中所述寡核苷酸类似物的5′-或3′-末端的羟基基团用非羟基保护基团取代。