[发明专利]透皮释药剂型

权利要求书

1.一种透皮剂型，其包含：

(i)第一种化合物，选自由二甲亚砜、甲基乙基亚砜、甲基1，2-亚乙基亚砜及其混合物所构成的组；

(ii)第二种化合物，选自由脂肪酸、氮酮类化合物及其混合物所构成的组，其中

所述脂肪酸选自由反亚油酸、亚油酸、亚麻酸、油酸、异油酸、及其混合物所构成的组，

所述氮酮类化合物选自由1-[2-(癸基硫代)乙基]氮杂环戊烷-2-酮、1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮、1-法尼基氮杂环庚烷-2-酮、1-法尼基氮杂环戊烷-2-酮、1-香叶基-氮杂环庚烷-2-酮、1-香叶基氮杂环戊烷-2-酮、1-N-辛基氮杂环庚烷-2-酮、及其混合物所构成的组；以及

(iii)至少一种治疗性的活性剂，所述活性剂为非甾族抗炎药，其中所述非甾族抗炎药选自由双氯芬酸、甲氯胺苯酸、甲芬那酸、双氯芬酸钠、双氯芬酸钾、甲氯胺苯酸钠、及其混合物所构成的组。

2.如权利要求1所述的透皮剂型，其特征在于，所述非甾族抗炎药为双氯芬酸钠。

3.如权利要求1所述的透皮剂型，其特征在于，所述第一种化合物为二甲亚砜。

4.如权利要求1所述的透皮剂型，其特征在于，所述第二种化合物为氮酮。

5.如权利要求1所述的透皮剂型，其特征在于，所述第二种化合物为油酸。

6.如权利要求1-5中任意一项所述的透皮剂型，其特征在于，所述第一种化合物与所述第二种化合物的重量比在50∶1至5∶1的范围内。

7.如权利要求1-5中任意一项所述的透皮剂型，其特征在于，所述第一种化合物与所述第二种化合物的重量比在20∶1至5∶1的范围内。

8.如权利要求1-5中任一项所述的透皮剂型，其特征在于，所述剂型通过气雾剂、带泵包、刷子或棉签被施涂到皮肤上。

9.如权利要求8所述的透皮剂型，其特征在于，所述气雾剂为喷雾剂。

10.如权利要求1-5中任一项所述的透皮剂型，其具有以Franz扩散池程序测定的至少2μg/cm²·hr的通量。

11.如权利要求1-5中任一项所述的透皮剂型，其具有以Franz扩散池程序测定的至少3μg/cm²·hr的通量。

12.如权利要求1-5中任一项所述的透皮剂型，其具有以Franz扩散池程序测定的至少4μg/cm²·hr的通量。

13.如权利要求1-5中任一项所述的透皮剂型，其具有以Franz扩散池程序测定的至少5μg/cm²·hr的通量。

14.如权利要求1-5中任一项所述的透皮剂型，其具有以Franz扩散池程序测定的2-5μg/cm²·hr的通量。

15.如权利要求1所述的透皮剂型，其包含DMSO作为第一种化合物和氮酮作为第二种化合物，其中DMSO和氮酮的重量比在50∶1至10∶1的范围内。

16.如权利要求15所述的透皮剂型，其特征在于，所述DMSO和氮酮的重量比在20∶1至10∶1的范围内。

17.如权利要求16所述的透皮剂型，其特征在于，所述NSAID为双氯芬酸钠。

18.如权利要求1-5或15-17中任意一项所述的透皮剂型，其特征在于，进一步包含至少一种药学上可接受的载体。

19.一种透皮剂型，其包含：

(i)在剂型中重量百分数为25％-90％的DMSO；

(ii)在剂型中重量百分数为1％-10％的氮酮；

(iii)在剂型中重量百分数为1％-25％的乙醇；

(iv)在剂型中重量百分数为1％-25％的丙二醇；

(v)在剂型中重量百分数为1％-80％的聚乙二醇300；

(vi)至少一种保湿剂；和

(vii)至少一种活性剂，所述活性剂为非甾族抗炎药，其中所述非甾族抗炎药选自由双氯芬酸、甲氯胺苯酸、甲芬那酸、双氯芬酸钠、双氯芬酸钾、甲氯胺苯酸钠、及其混合物所构成的组。