[发明专利]噻唑并嘧啶类激酶抑制剂有效
申请号: | 200680036651.X | 申请日: | 2006-08-02 |
公开(公告)号: | CN101277689A | 公开(公告)日: | 2008-10-01 |
发明(设计)人: | E·宾努恩;S·G·约翰逊;P·J·康诺利;S·A·米德尔顿;S·J·莫雷诺-马扎;林荣辉;N·B·潘迪;S·K·韦特 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/33 | 分类号: | A61K31/33 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;范赤 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 嘧啶 激酶 抑制剂 | ||
1.一种下式的化合物或其衍生物:
其中
p为0、1、2或3;
L选自O、S、N(R5)和化学键;
R5选自氢、C1-8烷基和C1-8烷基(C1-8烷氧基);
Ar1选自芳基、杂芳基和杂环基;
R1和R2各自独立选自:
(1)氢,
(2)C1-8烷基,
(3)C2-8烯基,
(4)C2-8炔基,
(5)C1-8烷氧基,
其中(2)、(3)、(4)和(5)各自任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:
(i)C3-8环烷基,
(ii)芳基,
(iii)杂芳基,
(iv)杂环基,
其中(i)、(ii)、(iii)和(iv)任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:
(a)C1-8烷基,
(b)C1-8烷氧基,
(c)C1-8烷基(C1-8烷氧基),
(d)C1-8烷基(卤素)1-3,
(e)C1-8烷基(羟基)1-3,
(f)CO2(C1-8烷基),
(g)任选被C1-8烷基单取代或二取代的氨基,
(h)氰基,
(i)卤素,
(j)羟基,
(k)在氨基上被C1-8烷基任选单取代或二取代的C1-8烷基(氨基),
(l)C3-8环烷基,和
(m)任选被C1-8烷基、卤素、羟基取代的芳基,和
(v)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基:
(a)C1-8烷基,
(b)C1-8烷基(C1-8烷氧基),
(c)C1-8烷基(羟基)1-3,
(d)C3-8环烷基,
(e)任选被1或2个C1-8烷基取代基取代的杂环基,和
(f)在杂环基上被1或2个C1-8烷基取代基任选取代的C1-8烷基(杂环基),
(6)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基:
(i)C1-8烷基,
(ii)任选被1或2个C1-8烷基取代基取代的杂环基,和
(iii)在杂环基上被1或2个C1-8烷基取代基任选取代的C1-8烷基(杂环基),
(7)氰基,
(8)卤素,
(9)羟基,
(10)C3-8环烷基,
(11)芳基,
(12)杂芳基,
(13)杂环基,
(14)在杂环基上被1或2个C1-8烷基取代基任选取代的SO2(杂环基),
(15)被选自以下取代基取代的C(O):
(i)羟基,
(ii)C1-8烷基,
(iii)C1-8烷氧基,和
(iv)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基:
(a)C1-8烷基,
(b)C1-8烷基(C1-8烷氧基),
(c)在氨基上被C1-8烷基任选单取代或二取代的C1-8烷基(氨基),和
(d)C1-8烷基(羟基)1-3,和
(16)在氨基上被独立选自以下的取代基任选单取代或二取代的SO2(氨基):
(i)C1-8烷基,
(ii)C1-8烷基(C1-8烷氧基),
(iii)在氨基上被C1-8烷基任选单取代或二取代的C1-8烷基(氨基),
(iv)C1-8烷基(羟基)1-3,和
(v)在杂环基上被1或2个C1-8烷基取代基任选取代的C1-8烷基(杂环基);
Ar2选自芳基和杂芳基;和
R3和R4各自独立选自:
(1)氢,
(2)C1-8烷基,
(3)C2-8烯基,
(4)C2-8炔基,
(5)C1-8烷氧基,
其中(2)、(3)、(4)和(5)各自任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:
(i)卤素,
(ii)羟基,
(iii)C3-8环烷基,和
(iv)芳基,
其中(iii)和(iv)任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:
(a)C1-8烷基,
(b)C1-8烷氧基,
(c)卤素,和
(d)羟基,
(6)任选被C1-8烷基单取代或二取代的氨基,
(7)被选自以下取代基取代的氧基:
(i)C3-8环烷基,
(ii)芳基,和
(iii)杂芳基,
(8)氰基,
(9)卤素,
(10)羟基,
(11)硝基,和
(12)杂环基。
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