[发明专利]噻唑并嘧啶类激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200680036651.X 申请日: 2006-08-02
公开(公告)号: CN101277689A 公开(公告)日: 2008-10-01
发明(设计)人: E·宾努恩;S·G·约翰逊;P·J·康诺利;S·A·米德尔顿;S·J·莫雷诺-马扎;林荣辉;N·B·潘迪;S·K·韦特 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K31/33 分类号: A61K31/33
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;范赤
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 噻唑 嘧啶 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种下式的化合物或其衍生物:

其中

p为0、1、2或3;

L选自O、S、N(R5)和化学键;

R5选自氢、C1-8烷基和C1-8烷基(C1-8烷氧基);

Ar1选自芳基、杂芳基和杂环基;

R1和R2各自独立选自:

(1)氢,

(2)C1-8烷基,

(3)C2-8烯基,

(4)C2-8炔基,

(5)C1-8烷氧基,

其中(2)、(3)、(4)和(5)各自任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:

(i)C3-8环烷基,

(ii)芳基,

(iii)杂芳基,

(iv)杂环基,

其中(i)、(ii)、(iii)和(iv)任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:

(a)C1-8烷基,

(b)C1-8烷氧基,

(c)C1-8烷基(C1-8烷氧基),

(d)C1-8烷基(卤素)1-3

(e)C1-8烷基(羟基)1-3

(f)CO2(C1-8烷基),

(g)任选被C1-8烷基单取代或二取代的氨基,

(h)氰基,

(i)卤素,

(j)羟基,

(k)在氨基上被C1-8烷基任选单取代或二取代的C1-8烷基(氨基),

(l)C3-8环烷基,和

(m)任选被C1-8烷基、卤素、羟基取代的芳基,和

(v)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基:

(a)C1-8烷基,

(b)C1-8烷基(C1-8烷氧基),

(c)C1-8烷基(羟基)1-3

(d)C3-8环烷基,

(e)任选被1或2个C1-8烷基取代基取代的杂环基,和

(f)在杂环基上被1或2个C1-8烷基取代基任选取代的C1-8烷基(杂环基),

(6)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基:

(i)C1-8烷基,

(ii)任选被1或2个C1-8烷基取代基取代的杂环基,和

(iii)在杂环基上被1或2个C1-8烷基取代基任选取代的C1-8烷基(杂环基),

(7)氰基,

(8)卤素,

(9)羟基,

(10)C3-8环烷基,

(11)芳基,

(12)杂芳基,

(13)杂环基,

(14)在杂环基上被1或2个C1-8烷基取代基任选取代的SO2(杂环基),

(15)被选自以下取代基取代的C(O):

(i)羟基,

(ii)C1-8烷基,

(iii)C1-8烷氧基,和

(iv)任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代的氨基:

(a)C1-8烷基,

(b)C1-8烷基(C1-8烷氧基),

(c)在氨基上被C1-8烷基任选单取代或二取代的C1-8烷基(氨基),和

(d)C1-8烷基(羟基)1-3,和

(16)在氨基上被独立选自以下的取代基任选单取代或二取代的SO2(氨基):

(i)C1-8烷基,

(ii)C1-8烷基(C1-8烷氧基),

(iii)在氨基上被C1-8烷基任选单取代或二取代的C1-8烷基(氨基),

(iv)C1-8烷基(羟基)1-3,和

(v)在杂环基上被1或2个C1-8烷基取代基任选取代的C1-8烷基(杂环基);

Ar2选自芳基和杂芳基;和

R3和R4各自独立选自:

(1)氢,

(2)C1-8烷基,

(3)C2-8烯基,

(4)C2-8炔基,

(5)C1-8烷氧基,

其中(2)、(3)、(4)和(5)各自任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:

(i)卤素,

(ii)羟基,

(iii)C3-8环烷基,和

(iv)芳基,

其中(iii)和(iv)任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:

(a)C1-8烷基,

(b)C1-8烷氧基,

(c)卤素,和

(d)羟基,

(6)任选被C1-8烷基单取代或二取代的氨基,

(7)被选自以下取代基取代的氧基:

(i)C3-8环烷基,

(ii)芳基,和

(iii)杂芳基,

(8)氰基,

(9)卤素,

(10)羟基,

(11)硝基,和

(12)杂环基。

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