[发明专利]包含阿拉伯糖修饰核苷酸的适体无效

申请号：	200680036672.1	申请日：	2006-10-03
公开（公告）号：	CN101291949A	公开（公告）日：	2008-10-22
发明（设计）人：	马萨德·J·达姆哈;彭长庚	申请（专利权）人：	麦吉尔大学
主分类号：	C07H21/04	分类号：	C07H21/04;A61K31/712;A61K31/7088;A61K48/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P7/02;C07H21/02;C12N15/10;C12Q1/68
代理公司：	北京康信知识产权代理有限责任公司	代理人：	章社杲;李丙林
地址：	加拿大***	国省代码：	加拿大;CA
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摘要：
搜索关键词：	包含阿拉伯糖修饰核苷酸
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【权利要求书】：

1.一种适体，能够形成包含至少一个阿拉伯糖修饰核苷酸的G-四分体。

2.根据权利要求1所述的适体，其中，所述阿拉伯糖修饰核苷酸具有选自由氟、羟基、氨基、叠氮基、烷基、烷氧基和烷氧基烷基组成的组中的2’取代基。

3.根据权利要求2所述的适体，其中，所述烷基选自由甲基、乙基、丙基、丁基、以及官能化烷基如乙基氨基、丙基氨基和丁基氨基组成的组，所述烷氧基选自由甲氧基、乙氧基、丙氧基以及官能化烷氧基如-O(CH₂)_q-R，这里q＝2-4并且-R是-NH₂、-OCH₃、或-OCH₂CH₃基团组成的组，以及所述烷氧基烷基选自由甲氧基乙基和乙氧基乙基组成的组。

4.根据权利要求3所述的适体，其中，所述官能化烷基选自由乙基氨基、丙基氨基和丁基氨基组成的组，以及所述官能化烷氧基选自由-O(CH₂)_q-R，这里q＝2-4并且-R是-NH₂、-OCH₃、或-OCH₂CH₃基团组成的组。

5.根据权利要求2所述的适体，其中，所述至少一个阿拉伯糖修饰核苷酸是2’-脱氧-2’-氟代阿拉伯糖核苷酸(FANA)。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的适体，其中，所述至少一个阿拉伯糖修饰核苷酸处于所述G-四分体的环中。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的适体，其中，所述至少一个阿拉伯糖修饰核苷酸是所述G-四分体的鸟苷残基。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的适体，其中，所述适体选择性地结合凝血酶。

9.根据权利要求8所述的适体，其中，所述适体具有核苷酸序列dGGTTGGTGTGGTTGG。

10.根据权利要求1所示的适体，具有一个选自由SEQ ID NO.1-3和4-14组成的组中的序列。

11.根据权利要求1-7中任一项所述的适体，其中，所述适体选择性地结合HIV gp120。

12.根据权利要求11所述的适体，其中，所述适体具有核苷酸序列dTTGGGGTT。

13.根据权利要求1所述的适体，具有一个选自由SEQ ID NO.19-24组成的组中的序列。

14.根据权利要求1-7中任一项所述的适体，其中，所述适体是dG4T4重复序列。

15.根据权利要求14所述的适体，其中，所述适体是dG₄T₄G₄、dG₄T₄G₄T₄G₄和dG₄T₄G₄T₄G₄T₄G₄中的任一个。